[发明专利]用于降低甲状旁腺激素水平的治疗剂

摘要

本发明阐述具有降低甲状旁腺激素水平的活性的化合物。在一个实施方案中，所述化合物由亚单位的邻接序列X₁‑X₂‑X₃‑X₄‑X₅‑X₆‑X₇组成，其中X₁亚单位包含含巯基部分，X₂‑X₇亚单位上的电荷分布提供所期需活性。亦阐述使用所述化合物治疗甲状旁腺功能亢进、骨病和/或高血钙病症的方法，具体而言，提供用于降低血浆PTH和血清钙的方法。所述化合物可用于治疗具有例如以下疾病的受试者：原发性、继发性或三发性甲状旁腺功能亢进；恶性肿瘤的高钙血症；转移性骨病；或骨质疏松症。

主权项

一种化合物，其由肽和缀合基团组成，其中所述肽由如下式所示的氨基酸序列组成：X₁ ‑ X₂ ‑ X₃ – X₄ – X₅ – X₆ – X₇其中X₁为D‑半胱氨酸；X₂选自D‑丙氨酸和D‑精氨酸；X₃为D‑精氨酸；X₄选自D‑丙氨酸和D‑精氨酸；X₅为D‑精氨酸；X₆为D‑丙氨酸；和X₇为D‑精氨酸；其中所述肽和所述缀合基团通过二硫键连接；其中当X₂为D‑精氨酸时，X₄为D‑丙氨酸，并且当X₂为D‑丙氨酸时，X₄为D‑精氨酸；其中所述缀合基团为L‑半胱氨酸，并且所述肽的X₁残基通过二硫键与所述缀合基团连接；并且其中所述肽的N‑末端为乙酰化的和所述肽的C‑末端为酰胺化的。