[发明专利]吡咯并[2,3-D]嘧啶化合物无效

专利信息
申请号: 201080046123.9 申请日: 2010-10-01
公开(公告)号: CN102574860A 公开(公告)日: 2012-07-11
发明(设计)人: B·A·阿克;S·J·哈特曼;黄鸿志;E·J·雅各布森;M·A·普罗莫;S·G·沃尔夫森;谢进 申请(专利权)人: 辉瑞大药厂
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04;A61K31/519;A61P37/00
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 代理人: 于巧玲
地址: 美国*** 国省代码: 美国;US
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摘要: 本文描述了吡咯并[2,3-d]嘧啶化合物,其作为詹纳斯激酶(Janus Kinase,JAK)抑制剂的用途,包含这些化合物的药物组合物,及其制备方法。
搜索关键词: 吡咯 嘧啶 化合物
【主权项】:
1.式I的化合物或其可药用盐,其中A环为杂环基;其中A环任选地被一个或多个选自下述的取代基取代:卤素、羧基、氰基、氧代、芳基、杂环基、(C1-C8)烷基、-OP(O)(R10)n、-OR11、-OC(O)R12、-C(O)OR12、-C(O)R13、-C(O)NR14R15、-NR16R17、-N(R18)C(O)R19、-N(R18)S(O)2R19、-SO2R20和-SO2NR21R22;其中(C1-C8)烷基任选地被一个或多个选自下述的取代基取代:卤素、氰基、芳基、杂环基、-OR23、-OC(O)R24、-NR25R26、-C(O)NR27R28、-SR29、-SO2R30、-SO2NR31R32、-N(R33)C(O)R34和-N(R35)S(O)2R36;R10选自羟基和(C1-C6)烷氧基;n为1或2;R11选自氢、(C1-C6)烷基、羟基(C1-C6)烷基、芳基、(C1-C6)烷基氨基羰基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基羰基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、杂环基羰基(C1-C6)烷基和氨基羰基(C1-C6)烷基;R12、R13、R14、R15、R16、R17、R18、R21、R22、R24、R25、R26、R27、R28、R31、R32、R33、R34、R35和R36独立地选自氢和(C1-C6)烷基;R19选自氢、(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C6)烷基、和芳基(C1-C6)烷氧基;R20选自氢、(C1-C6)烷基、芳基、芳基(C1-C6)烷基和(C3-C8)环烷基(C1-C6)烷基;R23选自氢、(C1-C6)烷基、芳基、杂环基(C1-C6)烷基和(C3-C8)环烷基(C1-C6)烷基;R29选自氢和杂环基;和R30选自氢、(C1-C6)烷基和(C3-C8)环烷基(C1-C6)烷基;其中芳基,当出现时,任选地被一个或多个选自下述的取代基取代:卤素、羟基、氰基、(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷氧基;其中杂环基,当出现时,任选独立地被一个或多个选自下述的取代基取代:氧代、氰基、(C1-C6)烷基、(C3-C8)环烷基氨基羰基和(C1-C6)烷基磺酰基(C1-C6)烷基。
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