[发明专利]麦角硫因及类似物的合成方法有效
申请号: | 201080047019.1 | 申请日: | 2010-10-06 |
公开(公告)号: | CN102686568A | 公开(公告)日: | 2012-09-19 |
发明(设计)人: | I·艾德麦尔 | 申请(专利权)人: | 四面体公司 |
主分类号: | C07D233/84 | 分类号: | C07D233/84 |
代理公司: | 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 | 代理人: | 程伟;李媛 |
地址: | 法国*** | 国省代码: | 法国;FR |
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摘要: |
本发明涉及通过在硫醇存在的条件下,在高于或等于60℃的温度下的裂解反应,由下列通式(II)的甜菜碱型化合物或其生理学上可接受的盐、互变异构体、立体异构体或任意比例的立体异构体的混合物,合成下列通式(I)的麦角硫因或其衍生物,或其生理学上可接受的盐、互变异构体、立体异构体或任意比例的立体异构体的混合物的方法。本发明还涉及通式(II)的化合物及其合成方法。 |
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搜索关键词: | 麦角 类似物 合成 方法 | ||
【主权项】:
1.一种合成下列通式(I)的衍生物的方法:
或其生理学上可接受的盐、互变异构体、立体异构体或所有比例的立体异构体的混合物,特别是其对映异构体的混合物,并且尤其是其外消旋混合物,其中:-R1和R2彼此独立地代表氢原子或(C1-C4)烷基基团如甲基,R1和R2基团中至少一个代表氢原子,并且有利地每一个都代表氢原子,和-R3、R4和R5彼此独立地代表(C1-C4)烷基基团如甲基,所述方法包含下列连续的步骤:(i)在硫醇存在的条件下,所述硫醇优选地溶解在反应溶剂中,所述反应溶剂可以是水,在高于或等于60℃的温度下,下列通式(II)的甜菜碱型化合物:
或其生理学上可接受的盐、互变异构体、立体异构体或所有比例的立体异构体的混合物,特别是其对映异构体的混合物,并且尤其是其外消旋混合物的裂解反应,其中:
代表
-R1、R2、R3、R4和R5如上所定义,-R6代表氢原子或(C1-C4)烷基基团或-CO-((C1-C4)烷基)基团,并且特别是氢原子或-COCH3基团,并且更特别的是氢原子,和-R7代表氢原子或(C1-C4)烷基基团,并且特别的是氢原子,以产生通式(I)的化合物,和(ii)从反应介质中分离在前述步骤(i)中得到的通式(I)的化合物。
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