[发明专利]杂环肟化合物有效
申请号: | 201080047132.X | 申请日: | 2010-08-18 |
公开(公告)号: | CN102574853A | 公开(公告)日: | 2012-07-11 |
发明(设计)人: | 戴淼;富兴年;贺峰;L·江;李悦;梁芳;刘磊;米沅;徐耀昌;寻国良;严小霞;Z·于;J·Y·张 | 申请(专利权)人: | 诺瓦提斯公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;A61K31/52;A61P35/00 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 黄革生;林柏楠 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: |
本发明涉及式(I)化合物和其盐,其中取代基如说明书中所定义;用于治疗人或动物体特别是它们的c-Met酪氨酸激酶介导的疾病或疾患的式(I)化合物;式(I)化合物在制备治疗此类疾病的药物中的用途;包含式(I)化合物并任选存在组合搭档的药物组合物;和制备式(I)化合物的方法。 |
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搜索关键词: | 杂环肟 化合物 | ||
【主权项】:
1.式(I)化合物或其药学上可接受的盐:
其中Y是C或N;X是CH或N;B是CH或N;A是环;当X是CH且B是N时,环A是环Ai或环Aii;
当X是N且B是N时,环A是Aiii;
以及当X是N且B是N,或X是N且B是CH时,环A是Ai;
R1是基团i:
其中R5是杂芳基1,R6是氢、氘、OH、甲基或卤素;R7是氢、氘、卤素或(C1-C3)烷基,其中所述(C1-C3)烷基任选被一个或多个取代基取代,所述取代基独立地选自OH和卤素;或R6和R7与它们所连接的碳一起形成环丙基;R2是氢、NH2或(C1-C4)烷基,其中所述(C1-C4)烷基任选被一个或多个取代基取代,所述取代基独立地选自OH、NH3和卤素;且R3是●(C1-C6)烷基,其中所述(C1-C6)烷基任选被一个或多个取代基取代,所述取代基独立地选自卤素、羟基和(C1-C3)烷氧基,●杂环基1●苯基,其中所述苯基任选被一个或多个取代基取代,所述取代基独立地选自卤素、羟基、(C1-C3)烷基和(C1-C3)烷氧基,其中所述(C1-C3)烷基和(C1-C3)烷氧基各自任选被一个或多个卤素取代基取代,●-CH2-杂环基1●-CH2-苯基,其中所述-CH2-苯基的苯基任选被一个或多个取代基取代,所述取代基独立地选自卤素、羟基、(C1-C3)烷基和(C1-C3)烷氧基,其中所述(C1-C3)烷基和(C1-C3)烷氧基各自任选被一个或多个卤素取代基取代,●(C1-C4)烷基CO2(C1-C2)烷基,●(C0-C4)烷基CONH2,●(C1-C4)烷基NH2,●(C1-C4)烷基NHCONH2,●(C1-C4)烷基CO2H,●(C1-C4)烷基NHCO2CH3,●-(C0-C4)烷基(C3-C6)环烷基或-(C0-C4)烷基(C4-C6)环烯基,或●氢;杂芳基1是包含1、2、3或4个独立地选自N、O和S的环杂原子的9-或10-元不饱和或部分不饱和的二环基团,其中环S原子的总数不超过1,且环O原子的总数不超过1,且其中杂芳基1任选被一个或多个取代基取代,所述取代基独立地选自:●卤素,●OH,●(C1-C3)烷基,所述(C1-C3)烷基任选被一个或多个取代基取代,所述取代基独立地选自OH和卤素,●杂环基2,和●-C(CH3)=NO(C1-C3)烷基,其中所述C(CH3)=NO(C1-C3)烷基的(C1-C3)烷基任选被一个或多个取代基取代,所述取代基独立地选自OH和卤素;杂环基1是包含1或2个独立地选自N、O和S的环杂原子的4、5或6元饱和的或部分不饱和的单环基团,且其中杂环基1任选被CONH2或(C1-C3)烷基取代;且杂环基2是包含1、2或3个独立地选自N、O和S的环杂原子的5或6元饱和、不饱和或部分不饱和的单环基团,其中环S原子的总数不超过1,且环O原子的总数不超过1,且杂环基2任选被(C1-C3)烷基取代。
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