[发明专利]西他列汀的制备方法及其中使用的中间体无效
| 申请号： | 201080047285.4 | 申请日： | 2010-10-19 |
| 公开（公告）号： | CN102574862A | 公开（公告）日： | 2012-07-11 |
| 发明（设计）人： | 金南斗;张芝妍;金东骏;李炫承;郑载赫;张永佶;李宽淳 | 申请（专利权）人： | 韩美控股株式会社 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;C07D487/02;A61K31/4985;A61P3/10 |
| 代理公司： | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人： | 顾晋伟;郑斌 |
| 地址： | 韩国*** | 国省代码： | 韩国;KR |
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| 摘要： | 公开了制备作为DPP-IV(二肽基肽酶IV)抑制剂之西他列汀的简单且成本低的新方法以及所述西他列汀制备中使用的关键中间体，西他列汀用于治疗2型糖尿病。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 方法 其中 使用 中间体 | ||
【主权项】：
1.制备式(I)的西他列汀的方法，其包括以下步骤：(i)使(S)-表氯醇经历芳基化、环氧化和乙烯化反应以获得式(II)的(2R)-1-(2，4，5-三氟苯基)-4-戊烯-2-醇；(ii)活化所述式(II)化合物的羟基以进行叠氮化来获得式(III)的(2S)-1-(2-叠氮基-4-戊烯基)-2，4，5-三氟苯；(iii)氧化所述式(III)化合物以获得式(IV)的(3R)-3-叠氮基-4-(2，4，5-三氟苯基)-丁酸；(iv)使所述式(IV)化合物与式(VI)的三唑衍生物发生缩合反应以获得式(V)的(3R)-3-叠氮基-1-(3-三氟甲基)-5，6-二氢-8H-[1，2，4]三唑并[4，3-α]吡嗪-7-基)-4-(2，4，5-三氟苯基)-丁-1-酮；和(v)还原所述式(V)化合物的叠氮基：![]()
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