[发明专利]RAF抑制剂化合物及其使用方法无效
申请号: | 201080047475.6 | 申请日: | 2010-08-27 |
公开(公告)号: | CN102753554A | 公开(公告)日: | 2012-10-24 |
发明(设计)人: | I.阿里亚加斯;S.格拉德尔;J.冈兹纳;S.马蒂厄;J.鲁道夫;文朝阳;S.M.温格洛斯基 | 申请(专利权)人: | 阵列生物制药公司;基因泰克公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;C07D491/04;C07D495/04;A61K31/519;A61P35/00 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 陈桉 |
地址: | 美国科*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 式II的化合物可用于抑制Raf激酶。公开了将式II的化合物和其立体异构体、互变异构体、前药和药学上可接受的盐用于体外、原位和体内诊断、预防或治疗哺乳动物细胞中的这样的病症或相关的病理状态的方法。 | ||
搜索关键词: | raf 抑制剂 化合物 及其 使用方法 | ||
【主权项】:
1.化合物或其立体异构体、互变异构体、前药和药学上可接受的盐,所述化合物选自式II:其中:虚线表示任选的双键;W是NR6、O或S;X是N或CR8;Y是NR9或CR9;R1和R2独立地选自氢、卤素、CN、C1-C3烷基和C1-C3烷氧基;R3是氢、卤素或C1-C3烷基;R4是C3-C5环烷基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、苯基、5-6元杂芳基或NR10R11,其中所述环烷基、烷基、烯基、炔基、苯基和杂芳基任选地被OR12、卤素、苯基、C3-C4环烷基或任选地被卤素取代的C1-C4烷基取代;R5是氢、C1-C3烷基、C2-C3烯基、C2-C3炔基或C3-C5环烷基,其中R5任选地被卤素取代;R6是氢或C1-C3烷基;R7是氢、C1-C3烷基、C2-C3烯基、C2-C3炔基或C3-C5环烷基,其中R7任选地被卤素取代;R8是氢、卤素、氧代、硫代、C1-C6烷氧基或C1-C6烷基,其中每个C1-C6烷氧基和C1-C3烷基任选地被卤素、OR13、SR13、NR13R14、C3-C6环烷基、4-6元杂环基、5-6元杂芳基或苯基取代;R9是氢、卤素、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基、4-6元杂环基、5-6元杂芳基、苯基或C3-C6环烷基,其中所述烷氧基、烷基、杂环基、杂芳基、苯基和环烷基独立地任选地被卤素、OR15、SR15、NR15R16、C3-C6环烷基、4-6元杂环基、5-6元杂芳基、苯基或任选地被卤素取代的C1-C6烷基取代;或R8和R9与它们连接的原子合起来一起形成稠合的5-6元杂环基或C5-C6环烷基;R10和R11独立地是氢或任选地被卤素取代的C1-C6烷基;或R10和R11与它们连接的原子合起来一起形成任选地被卤素、氧代或C1-C3烷基取代的3-6元杂环基;R12是氢或任选地被卤素取代的C1-C6烷基;R13和R14独立地是氢或任选地被卤素取代的C1-C6烷基;或R13和R14与它们连接的原子合起来一起形成任选地被卤素、氧代或C1-C3烷基取代的3-6元杂环基;和R15和R16独立地是氢或任选地被卤素取代的C1-C6烷基;或R15和R16与它们连接的原子合起来一起形成任选地被卤素、氧代或C1-C3烷基取代的3-6元杂环基。
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