[发明专利]用于抑制RAF激酶的1H-吡唑并[3,4-B]吡啶化合物

摘要

式I化合物适用于抑制RAF激酶。本发明公开了使用式I化合物及其立体异构体、互变异构体和药学上可接受的盐进行体外、原位和体内诊断、预防或治疗哺乳动物细胞的此类病症或相关病理学病状的方法。

主权项

1.选自式I的化合物及其立体异构体、互变异构体和药学上可接受的盐，所述化合物为：其中：R¹选自：氢、卤素、CN、NR^aR^b、OR^c、SR^d、任选被1至3个R^e基团取代的苯基、任选被C₁-C₄烷基取代的5-6元杂芳基、任选被卤素或C₁-C₄烷基取代的饱和或部分不饱和C₃-C₆环烷基、任选被C₁-C₄烷基取代的饱和或部分不饱和4-6元杂环基、任选被卤素、OR^c或NR^aR^b取代的C₂-C₆炔基、任选被卤素、OR^c或NR^aR^b取代的C₂-C₆烯基，或任选被1至3个R^f基团取代的C₁-C₆烷基；R²和R³独立地选自氢、卤素、C₁-C₃烷基和C₁-C₃烷氧基；R⁴和R⁵独立地选自氢、卤素或C₁-C₃烷基；R⁶选自苯基、5-6元杂芳基、9-10元双环杂环基或9-10元双环杂芳基，其中所述苯基、杂芳基和杂环基任选被1、2或3个R^g基团取代；R⁷是氢或甲基；R^a和R^b独立地选自氢、苯基和任选被氧代取代的C₁-C₄烷基；R^c选自4-6元杂环基和C₁-C₆烷基，所述基团任选被卤素、OH、OCH₃、C₃-C₆环烷基、4-6元杂环基或NR^aR^b取代；R^d是C₁-C₆烷基；每个R^e独立地选自卤素、CF₃、C₁-C₄烷基或C₁-C₄烷氧基，其中所述烷基或烷氧基任选被OH、NR^aR^b或任选被C₁-C₃烷基取代的5-6元杂环基取代；每个R^f独立地选自卤素、OH、OCH₃、氧代、NR^aR^b或C₃-C₆环烷基；和每个R^g选自卤素、CN、SO₂CH₃、C₁-C₃烷基、C₁-C₃烷氧基或C₃-C₆环烷基，其中所述烷基任选被卤素或3-6元杂环基取代。