[发明专利]基于氯高铁血红素衍生物的抗微生物剂有效
申请号: | 201080048604.3 | 申请日: | 2010-09-08 |
公开(公告)号: | CN102906110A | 公开(公告)日: | 2013-01-30 |
发明(设计)人: | V·E·尼伯尔辛;G·A·哲尔塔基纳 | 申请(专利权)人: | 制药有限责任公司 |
主分类号: | C07K14/805 | 分类号: | C07K14/805;C07D487/22;C07F15/02;A61K38/42;A61P31/04;A61P31/10 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人: | 李华英 |
地址: | 俄罗斯联*** | 国省代码: | 俄罗斯;RU |
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摘要: | 本发明涉及新颖的基于通式(I)的氯高铁血红素衍生物的抗微生物剂(包括抗细菌剂和抗真菌剂)和组合物,也涉及新颖的氯高铁血红素衍生物的生产。基于氯高铁血红素衍生物的抗细菌剂的优点是:它们的生物相容性、生物可降解性、对危害人类的抗性细菌和广泛传播的微真菌的高度有效性以及没有毒性和副作用。 | ||
搜索关键词: | 基于 铁血 衍生物 抗微生物剂 | ||
【主权项】:
1.通式(I)化合物或其异构体或异构体混合物或者其药学上可接受的盐作为抗微生物剂的应用,其中R1和R2是相同的或不同的,条件是R1和R2二者不同时是-OH,且其中R1和R2中的任一个是-OH,且另一个是-ArgArgTrpHisArgLeuLysGlu(OMe)OH、-ArgTrpHisArgLeuLysGlu(OMe)OH、-Val-Gly-Ala-(D-Leu)-Ala-(D-Val)-Val-(D-Val)-Trp-(D-Leu)-X-(D-Leu)-Trp-(D-Leu)-Trp-NHCH2CH2OH,其中X=Trp或Phe或Tyr(短杆菌肽D)、-Nδ-环-(Orn-Leu-D-Phe-Pro-Val)2(短杆菌肽S)、-Arg-Gly-Asp-OH或-Arg-Arg-Trp-Trp-Arg-Phe-OH;或R1和R2各自是-ArgOMe、-SerOMe、-βAlaHA、-βAlaHis、-NHCH2CH2OH、-GlyOMe、-NHCH(CH2OH)CH2OH、-NHCH2CH(OH)CH2OH、-Glu(ArgOMe)-ArgOMe、-HA或-Arg-ArgOMe,其中HA是组胺部分且Men+是Fe2+或Fe3+。
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