[发明专利]杂环-取代的2-乙酰氨基-5-芳基-1,2,4-三唑酮和其应用无效
申请号: | 201080048699.9 | 申请日: | 2010-08-24 |
公开(公告)号: | CN102666531A | 公开(公告)日: | 2012-09-12 |
发明(设计)人: | C.菲尔斯特纳;J.克尔德尼希;A.克恩;M.德尔贝克;P.科尔克霍夫;A.克雷奇默;E.波克;C.施梅克;H.特吕贝尔 | 申请(专利权)人: | 拜耳制药股份公司 |
主分类号: | C07D413/12 | 分类号: | C07D413/12;C07D403/12;C07D401/12;A61K31/4245;A61K31/4196;A61K31/422;A61K31/4439;A61P5/12;A61P7/10;A61P9/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 刘维升;林森 |
地址: | 德国*** | 国省代码: | 德国;DE |
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摘要: | 本申请涉及新的,杂环-取代的2-乙酰氨基-5-芳基-1,2,4-三唑酮,制备它们的方法,它们对于治疗和/或预防疾病的单独或者结合应用和它们对于产生治疗和/或预防疾病,更特别地对于治疗和/或预防心血管疾病的药物的应用。 | ||
搜索关键词: | 杂环 取代 乙酰 氨基 芳基 三唑酮 应用 | ||
【主权项】:
1.式(I)化合物其中L 是键或者-C(R6AR6B)-*, 其中 * 是与R3的连接点, R6A 是氢,(C1-C4)烷基或者三氟甲基, R6B 是氢或者(C1-C4)烷基,R1 是(C1-C6)烷基,(C2-C6)链烯基,(C2-C6)炔基或者(C3-C7)环烷基, 其中(C1-C6)烷基,(C2-C6)链烯基和(C2-C6)炔基可以被1-3个彼此独立地选自卤素,氰基,氧代,羟基,三氟甲基,(C3-C7)环烷基,(C1-C6)烷氧基,三氟甲氧基和苯基的取代基取代, 其中(C3-C7)环烷基可以被1或者2个彼此独立地选自卤素,(C1-C4)-烷基,氧代,羟基,(C1-C4)-烷基氧和氨基的取代基取代, 和 其中(C1-C6)烷氧基可以被1或者2个彼此独立地选自氨基,羟基,(C1-C4)烷氧基,羟基羰基和(C1-C4)烷氧基羰基的取代基取代, 和 其中苯基可以被1-3个彼此独立地选自卤素,氰基,硝基,(C1-C4)烷基,三氟甲基,羟基,羟甲基,(C1-C4)烷氧基,三氟甲氧基,(C1-C4)烷氧基甲基,羟基羰基,(C1-C4)烷氧基羰基,氨基羰基,一-(C1-C4)烷基氨基羰基和二-(C1-C4)烷基氨基羰基的取代基取代, 和 其中(C3-C7)环烷基可以被1或者2个彼此独立地选自氟,(C1-C4)-烷基,(C1-C4)-烷基氧,羟基,氨基和氧代的取代基取代,R2 是苯基,噻吩基或者呋喃基, 其中苯基,噻吩基和呋喃基可以被1-3个彼此独立地选自卤素,氰基,硝基,(C1-C4)烷基,三氟甲基,羟基,(C1-C4)烷氧基和三氟甲氧基的取代基取代,R3 是5-或者6-元杂环基或者5-或者6-元杂芳基,其中5-或者6-元杂环基可以被1-3个彼此独立地选自卤素,三氟甲基,(C1-C4)烷基,羟基,氧代,三氟甲氧基,(C1-C4)烷氧基,氨基,一-(C1-C4)-烷基氨基,二-(C1-C4)-烷基氨基,(C1-C4)烷基硫代和硫羰基的取代基取代,和其中5-或者6-元杂芳基可以被1-3个彼此独立地选自卤素,三氟甲基,(C1-C4)烷基,羟基,三氟甲氧基,(C1-C4)烷氧基,氨基,一-(C1-C4)-烷基氨基,二-(C1-C4)-烷基氨基和(C1-C4)烷基硫代的取代基取代,R4 是苯基,萘基或者5-到10-元杂芳基,其中苯基,萘基和5-到10-元杂芳基可以被1-3个彼此独立地选自卤素,氰基,硝基,(C1-C4)烷基,二氟甲基,三氟甲基,羟基,(C1-C4)烷氧基,二氟甲氧基和三氟甲氧基的取代基取代,R5 是氢,三氟甲基或者(C1-C4)烷基,和它们的盐,溶剂化物和盐的溶剂化物。
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