[发明专利]制备缩醛胺的方法及其在制备1,3-二取代的吡唑化合物中的用途有效
| 申请号： | 201080050051.5 | 申请日： | 2010-10-28 |
| 公开（公告）号： | CN102596911A | 公开（公告）日： | 2012-07-18 |
| 发明（设计）人： | M·多奇纳赫勒;M·凯尔;R·格策 | 申请（专利权）人： | 巴斯夫欧洲公司 |
| 主分类号： | C07D231/14 | 分类号： | C07D231/14;A61K31/415 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人： | 刘金辉;林柏楠 |
| 地址： | 德国路*** | 国省代码： | 德国;DE |
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| 摘要： |
制备缩醛胺的方法及其在制备1，3-二取代的吡唑化合物中的用途。 |
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| 搜索关键词： | 制备 缩醛胺 方法 及其 取代 吡唑 化合物 中的 用途 | ||
【主权项】：
1.一种制备式I化合物的方法：![]()
其中R1、R2、R3、R3a、R4和R5各自独立地为氢，支化或未支化C1-C8烷基、C2-C8链烯基或C3-C8炔基，C3-C8环烷基、芳基或杂芳基，其中芳基或杂芳基未被取代或任选包含一个或多个相互独立地选自卤素、羟基、氨基、巯基、C1-C8烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基氨基、C1-C4卤代烷基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4卤代烷硫基、C3-C8环烷基、链烯基、芳基、腈、羧酸酯和醛的取代基；R6、R7各自独立地为C1-C8烷基或C3-C8环烷基；所述方法包括下列步骤：(i)将式III化合物烷基化而形成式II化合物：![]()
其中R1、R2、R4、R5和R6各自如对式I所定义；A为卤素、对甲苯磺酸酯、甲磺酸酯、三氟甲磺酸酯或A01SO4，其中A01为C1-C8烷基或C3-C8环烷基；其中所述烷基化步骤在300巴以下的压力下进行；以及(ii)在碱存在下用水水解式II化合物。
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