[发明专利]使用Q2拟肽的GPBP抑制有效

专利信息
申请号: 201080050226.2 申请日: 2010-11-05
公开(公告)号: CN102781898A 公开(公告)日: 2012-11-14
发明(设计)人: J·索斯;S·富斯特罗;F·J·桑-切尔韦拉;E·佩雷-帕亚;R·布拉斯科;F·雷韦特-罗斯;F·雷韦特 申请(专利权)人: 菲布他丁有限合伙公司
主分类号: C07C47/565 分类号: C07C47/565;C07C59/52;C07C59/56;C07C59/64;C07C69/732;C07C69/734;C07C69/738;C07C309/65;C07D213/34;C07D213/48;C07D213/55;A61P29/00;A61P37/
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 代理人: 罗菊华
地址: 西班牙*** 国省代码: 西班牙;ES
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摘要: 本文公开下式的化合物:其抑制GPBP活性,使它们作为抗体-介导的病症,耐药物的癌,发炎,蛋白错折叠及ER应激-介导的病症,及异常凋亡中的治疗剂有用。
搜索关键词: 使用 sub gpbp 抑制
【主权项】:
1.下式的化合物:或其药学可接受的盐,其中:R选自N和CR5;R5选自:氢,卤素,氰基,硝基,羟基,C1~C6烷基,C2~C6烯基,C2~C6炔基,卤代(C1~C6烷基),C1~C6烷氧基,卤代(C1~C6烷氧基),氨基,(C1~C6烷基)氨基,二(C1~C6烷基)氨基,羟基(C1~C6烷基),(C1~C6烷氧基)C1~C6烷基,氨基(C1~C6烷基),硫烷基(C1~C6烷基),(C1~C6烷基)硫烷基(C1~C6烷基),-(CH2)1-5-C(O)(C1~C6烷氧基),-(CH2)1-5-C(O)NH2,(芳基)C2~C6烷基,及(杂芳基)C1~C6烷基;R1是氢,卤素,羟基,C1~C6烷基,卤代(C1~C6烷基),C1~C6烷氧基,卤代(C1~C6烷氧基),羟基(C1~C6烷基),(C1~C6烷氧基)C1~C6烷基,氨基(C1~C6烷基),硫烷基(C1~C6烷基)或(C1~C6烷基)硫烷基(C1~C6烷基);R2是C1~C6烷基,卤代(C1~C6烷基),C1~C6烷氧基,卤代(C1~C6烷氧基),羟基(C1~C6烷基),(C1~C6烷氧基)C1~C6烷基,甲酰基(C0~C6烷基),氨基(C1~C6烷基),硫烷基(C1~C6烷基),(C1~C6烷基)硫烷基(C1~C6烷基),-(CH2)1-5-C(O)OH,-(CH2)1-5-C(O)(C1~C6烷氧基),-(CH2)1-5-C(O)NH2,(芳基)C1~C6烷基,或(杂芳基)C1~C6烷基;R3是C1~C6烷基,卤代(C1~C6烷基),C1~C6烷氧基,卤代(C1~C6烷氧基),羟基(C1~C6烷基),(C1~C6烷氧基)C1~C6烷基,甲酰基(C1~C6烷基),氨基(C1~C6烷基),硫烷基(C1~C6烷基),(C1~C6烷基)硫烷基(C1~C6烷基),-(CH2)1-5-C(O)OH,-(CH2)1-5-C(O)(C1~C6烷氧基),-(CH2)1-5-C(O)NH2,-(CH2)1-5-C(O)NH(C1~C6烷基),-(CH2)1-5-C(O)N(C1~C6烷基)2,-CH=CH-C(O)OH,-CH=CH-C(O)(C1~C6烷氧基),(芳基)C1~C6烷基或(杂芳基)C1~C6烷基;以及R4是羟基,卤素,C1~C6烷基,C1~C6烷氧基,卤代(C1~C6烷氧基),苄氧基,-(CH2)1-5-C(O)OH,-(CH2)1-5-C(O)(C1~C6烷氧基),-(CH2)1-5-C(O)NH2,-(CH2)1-5-C(O)NH(C1~C6烷基),-(CH2)1-5-C(O)N(C1~C6烷基)2,-CH=CH-C(O)OH,-CH=CH-C(O)(C1~C6烷氧基),-O(CH2)1-5-C(O)OH,-O(CH2)1-5-C(O)(C1~C6烷氧基),(芳基)C1~C6烷基或(杂芳基)C1~C6烷基。
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