[发明专利]JAK抑制剂无效
申请号: | 201080050462.4 | 申请日: | 2010-09-07 |
公开(公告)号: | CN102596962A | 公开(公告)日: | 2012-07-18 |
发明(设计)人: | J·德文森特菲达尔格;J·C·赫尔曼;R·勒莫伊纳;H·李;A·J·勒韦伊;E·B·肖格伦;M·索思 | 申请(专利权)人: | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61K31/4985;A61P29/00;A61P35/00;A61P37/02 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 黄革生;林柏楠 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: |
本发明涉及式(I)的新化合物的用途,其中变量m、n、p、q、Q、r、R、R’、X、X’、Y、Z1、Z2和Z3如本文的描述所定义,其抑制JAK并且可用于治疗自身免疫性疾病和炎性疾病。 |
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搜索关键词: | jak 抑制剂 | ||
【主权项】:
1.式I化合物或其可药用盐
其中:R是低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、羟基低级烷基、羟基或卤素;n是0或1;Z1是CH、NH或S;Z2是CH或N;Z3是CR1、N或NR2;R1是H、低级烷基、环烷基、氰基、氰基低级烷基或卤素;R2是H或低级烷基;X是CH、CR’或N;X’是CH、CR’或N;r是0或1;Y是CH、CR’或N;R’是R’a或R’b;R’a是卤素或氰基;R’b是低级烷基、环烷基、杂环烷基、OR”、SR”、S(=O)2R”或NR”R”,其任选被一个或多个R’c取代;R’c是羟基、卤素、氧代、氰基、低级烷基、环烷基、杂环烷基、杂芳基、羧基低级烷基、氨基-羰基-低级烷基氨基、低级烷基氨基、低级二烷基氨基、低级卤代烷基或低级烷氧基;m是0或1;R”是H、低级烷基、羟基低级烷基、杂环烷基、环烷基、杂芳基或低级烷氧基;Q是H、S(=O)2Q1、C(=O)Q2、C(=O)OQ3或Q4;Q1是低级烷基、环烷基低级烷基、低级烷基氨基、低级二烷基氨基或环烷基,其任选被一个或多个Q1’取代;每个Q1’独立地是卤素、低级烷基、氰基或低级烷氧基;Q2是低级烷基、环烷基低级烷基或环烷基,其任选被一个或多个Q2’取代;每个Q2’独立地是卤素、低级烷基、氰基或低级烷氧基;Q3是低级烷基、环烷基低级烷基或环烷基,其任选被一个或多个Q3’取代;每个Q3’独立地是卤素、低级烷基或低级烷氧基;Q4是低级烷基、环烷基低级烷基、杂环烷基或环烷基,其任选被一个或多个Q4’取代;每个Q4’独立地是卤素、氰基、氰基低级烷基、低级烷基或低级烷氧基;p是0、1或2;q是1或2;每个
表示单键或双键;并且条件是Z1和Z2以及Z2和Z3之间的键不都是双键并且也不都是单键。
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