[发明专利]蛋白激酶复合物和抑制剂有效
| 申请号： | 201080050753.3 | 申请日： | 2010-09-15 |
| 公开（公告）号： | CN102713618A | 公开（公告）日： | 2012-10-03 |
| 发明（设计）人： | J·辛格;R·C·彼得;D·牛;L·乔;A·克鲁格;R·罗布;S·戈什;Z·朱 | 申请（专利权）人： | 阿维拉制药公司 |
| 主分类号： | G01N33/53 | 分类号： | G01N33/53 |
| 代理公司： | 北京润平知识产权代理有限公司 11283 | 代理人： | 王浩然;周建秋 |
| 地址： | 美国马*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本发明涉及一种含有蛋白激酶的蛋白复合物，所述蛋白激酶含有半胱氨酸残基和抑制剂，所述半胱氨酸残基位于ATP结合位点，所述抑制剂共价地且不可逆地结合到所述的半胱氨酸残基上，以使所述蛋白激酶的活性被不可逆地抑制。本发明也涉及用于不可逆地抑制蛋白激酶的化合物。 | ||
| 搜索关键词： | 蛋白激酶 复合物 抑制剂 | ||
【主权项】：
一种蛋白激酶复合物，所述蛋白激酶具有的化学式为，X‑M‑S‑CH2‑Prot其中，Prot是蛋白激酶或含有半胱氨酸残基的蛋白激酶部分，所述半胱氨酸残基选自由CYS1、CYS5、CYS6、CYS7、CYS8、CYS9、CYS10、CYS11、CYS12和CYS13组成的组；S‑CH2是所述半胱氨酸残基的侧链上的硫原子和亚甲基基团；M是通过弹头基团与所述半胱氨酸残基的侧链共价键合形成的修饰基；以及X是结合在所述蛋白激酶的ATP结合位点或ATP结合位点附近的化学基。
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