[发明专利]组胺H3反相激动剂和拮抗剂及其使用方法

摘要

本文提供了稠合的咪唑基化合物及其合成方法和使用方法。本文提供的化合物可用于治疗、预防和/或控制各种病症，包括，例如神经障碍和代谢紊乱。本文提供的化合物抑制组胺H3受体的活性并调节各种神经递质（例如组胺、乙酰胆碱、去甲肾上腺素和多巴胺）的释放(例如在突触)。本文还提供了包含该化合物的药物组合物及其使用方法。

主权项

1.式(III)的化合物∶或其药学可接受的盐或立体异构体，其中R₅、R₆、R₇和R₈各自独立地为氢、卤素、氰基、(C₁-C₁₀)烷基、(C₁-C₁₀)烯基、(C₃-C₁₀)环烷基、(6至10元)芳基、(C₁-C₁₀)杂烷基、(C₃-C₁₀)杂环烷基、(5至10元)杂芳基、羟基、烷氧基、氨基烷基、氨基、亚氨基、酰氨基、羰基、硫醇、亚磺酰基或磺酰基，每个可以任选地被一个或多个R₁取代；或两个相邻的R₅、R₆、R₇和R₈可以一起形成3至10元环；R_N为键、氢、(C₁-C₁₀)烷基、(C₁-C₁₀)烯基、(C₃-C₁₀)环烷基、(6至10元)芳基、(C₁-C₁₀)杂烷基、(C₃-C₁₀)杂环烷基或(5至10元)杂芳基，每个都可以任选地被一个或多个R′取代；R′每次出现时独立地为氢、卤素、氰基、(C₁-C₁₀)烷基、(C₁-C₁₀)烯基、(C₃-C₁₀)环烷基、(6至10元)芳基、(C₁-C₁₀)杂烷基、(C₃-C₁₀)杂环烷基、(5至10元)杂芳基、羟基、烷氧基、氨基烷基、氨基、亚氨基、酰氨基、羰基、硫醇、亚磺酰基或磺酰基，每个都可以任选地被一个或多个R₂取代；或者两个R′取代基一起可以形成3至10元环；R₁每次出现时独立地为氢、卤素、氰基、=O、-OR₃、-NR₃R₄、-N(R₃)C(O)R₄、-C(O)NR₃R₄、-C(O)R₃、-C(O)OR₃、-OC(O)R₃、-S(O)_qR₃、-S(O)₂NR₃R₄、任选地被一个或多个R₂取代的(C₁-C₁₀)烷基、任选地被一个或多个R₂取代的(C₃-C₁₀)环烷基、任选地被一个或多个R₂取代的(C₆-C₁₂)芳烷基、任选地被一个或多个R₂取代的(6至10元)芳基、任选地被一个或多个R₂取代的(C₁-C₁₀)杂烷基、任选地被一个或多个R₂取代的(C₃-C₁₀)杂环烷基、或任选地被一个或多个R₂取代的(5至10元)杂芳基；R₂每次出现时独立地为氢、任选地被一个或多个R₃取代的(C₁-C₆)烷基、任选地被一个或多个R₃取代的(C₃-C₆)环烷基、卤素、氰基、=O、-OR₃、-NR₃R₄、-N(R₃)C(O)R₄、-C(O)NR₃R₄、-C(O)R₃、-C(O)OR₃、-OC(O)R₃、-S(O)_qR₃或-S(O)₂NR₃R₄；R₃和R₄各自独立地为氢、(C₁-C₆)烷基、(C₃-C₆)环烷基、(C₇-C₁₀)芳烷基；(C₁-C₆)杂烷基、(C₃-C₆)杂环烷基、(6至10元)芳基、或(5至10元)杂芳基；或R₃和R₄可以一起形成3至10元环；和q为0、1或2。