[发明专利]用作抗癌药的取代的(杂芳基甲基)乙内酰硫脲

摘要

本发明涉及如本文所述和定义的通式(I)的取代的(杂芳基甲基)乙内酰硫脲化合物、其制备方法、其在治疗和/或预防疾病中的应用、以及其在制备用于治疗和/或预防疾病，特别是前列腺癌的药物中的应用。

主权项

1.式(I)的化合物、它们的盐或溶剂合物，或者所述溶剂合物的盐，其中X是指氮或CH基团，R¹是指氟化的C₁-C₃烷基，任选氟化的C₁-C₄烷氧基，任选取代的羟基-C₂-C₄烷氧基，其被选自甲基、氟和三氟甲基中的一个或两个或三个取代基取代；任选取代的甲氧基-C₂-C₄烷氧基，其被选自甲基、氟和三氟甲基中的一个或两个或三个取代基取代；(四氢-2H-吡喃基)氧基，任选取代的五元杂芳基，所述五元杂芳基选自吡咯基、吡唑基、咪唑基、三唑基、四唑基、噻吩基、噁唑基、异噁唑基、呋喃基、噻唑基、噁二唑基，其中所述五元杂芳基被选自甲基、三氟甲基、甲氧基、三氟甲氧基、氯、氟、羟基、氨基、羟甲基和氰基中的一个或两个取代基取代；任选取代的五元、六元或七元杂环基，所述杂环基选自吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、吗啉基、硫代吗啉基、二氮杂环庚烷基、四氢呋喃基、吡咯啉基、咪唑啉基和氧杂环庚烷基，其中所述五元、六元或七元杂环基被选自甲基、三氟甲基、羟甲基、氟、羟基、氧代、环氧、亚氨基、C₁-C₄烷基亚氨基、甲基亚氨基、氰基亚氨基和氰基中的一个或两个或三个取代基取代；残基-O(CH₂)_n-Y，其中n=2或n=3，且Y为任选取代的五元、六元或七元杂环基，所述杂环基选自吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、吗啉基、硫代吗啉基、二氮杂环庚烷基、四氢呋喃基、吡咯啉基、咪唑啉基和氧杂环庚烷基，其中所述五元、六元或七元杂环基被选自甲基、三氟甲基、羟甲基、氟、羟基、氧代、环氧、亚氨基、C₁-C₄烷基亚氨基和氰基中的一个或两个取代基取代；或者残基-N=S(=O)R³R⁴，其中R³代表芳基或苯基，且R⁴代表C₁-C₄烷基或甲基；R²是指氢、甲基、氨基或氟。