[发明专利]作为ORL-1受体拮抗剂的螺哌啶化合物

摘要

描述了下式I的ORL-1受体拮抗剂、它的用途和它的制备方法。ORL-1拮抗剂被认为可用于治疗抑郁症和/或治疗超重、和/或超重或肥胖治疗后体重的维持。通过动物模型已经证明某些化合物可用于治疗偏头痛。

主权项

1.下式的化合物或其药学可接受的盐：其中R¹是氟或氯；R^2a和R^2b各自是氢或各自是氟；R³是氢、甲基、羟基甲基或(C₁-C₃)烷氧基甲基；R⁴选自氟、氯、氰基、氰基甲基、(C₁-C₃)烷基、环丙基、羟基甲基、甲氧基、环丙基甲氧基、氨基羰基甲氧基、(C₁-C₃)烷氧基甲基、环丙基氧基甲基、环丙基甲氧基甲基、1-羟基-1-甲基乙基、氨基羰基氧基甲基、甲基氨基羰基氧基甲基、二甲基氨基羰基氧基甲基、氨基羰基、氨基羰基甲基、-CH₂-NR⁵R⁶、羟基亚胺、甲氧基亚胺、吗啉-4-基、吗啉-4-基甲基、Ar¹、-CH₂Ar¹、四氢呋喃-2-基、3-氧代吗啉-4-基甲基、2-氧代吡咯烷-1-基甲基和2-氧代哌啶-1-基甲基；R⁵是氢、C₁-C₃烷基、氰基甲基、-C(O)CH₃或氨基羰基甲基；R⁶是氢或甲基；且Ar¹是选自咪唑-1-基、咪唑-2-基、2-甲基咪唑-1-基、吡唑-1-基、1，2，3-三唑-1-基；1，2，3-三唑-2-基；1，2，4-三唑-1-基、异噁唑-3-基、噁唑-5-基和3-甲基-1，2，4-噁二唑-5-基的部分。