[发明专利]制备高纯度普拉格雷及其新型药用盐的方法无效
| 申请号： | 201080051925.9 | 申请日： | 2010-11-12 |
| 公开（公告）号： | CN102612519A | 公开（公告）日： | 2012-07-25 |
| 发明（设计）人： | 哈纳·斯捷潘诺娃;K·卡明斯卡;约瑟夫·哈吉塞克 | 申请（专利权）人： | 赞蒂瓦有限合伙公司 |
| 主分类号： | C07D495/04 | 分类号： | C07D495/04 |
| 代理公司： | 北京派特恩知识产权代理事务所(普通合伙) 11270 | 代理人： | 武晨燕;迟姗 |
| 地址： | 捷克共和*** | 国省代码： | 捷克;CZ |
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| 摘要： |
一种制备式(I)的乙酸5-[2-环丙基-1-(2-氟苯基)-2-氧代乙基]-4，5，6，7-四氢噻吩并[3，2-c]吡啶-2-基酯或其盐的方法，其特征在于以芳烃磺酸的盐形式的式(III)化合物与式(XV)化合物在有机溶剂中在无机碱或有机碱的存在下反应，其中，式(XV)化合物的Y表示：氯、溴或OR4基团，其中R4表示烷烃磺酸基或芳烃磺酸基，在向反应混合物中添加乙酰化试剂和有机碱后得到式(I)化合物，式(I)化合物在添加共溶剂后从反应混合物中结晶，且所述式(I)化合物可选地通过结晶纯化并且可选地通过在合适的溶剂中与有机酸或无机酸反应转化成盐。 |
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| 搜索关键词： | 制备 纯度 普拉 及其 新型 药用 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备式I的乙酸5-[2-环丙基-1-(2-氟苯基)-2-氧代乙基]-4，5，6，7-四氢噻吩并[3，2-c]吡啶-2-基酯或其盐的方法，![]()
其特征在于使以芳烃磺酸的盐的形式的式III化合物![]()
与式XV化合物在有机溶剂中在无机碱或有机碱的存在下反应，![]()
其中Y表示：氯、溴或OR4基团，其中R4表示烷烃磺酸基或芳烃磺酸基，以在向反应混合物中添加乙酰化试剂和有机碱后得到式I化合物，所述式I化合物在添加共溶剂后从所述反应混合物中结晶，以及可选地所述式I化合物通过结晶被纯化并且可选地通过在合适的溶剂中与有机酸或无机酸反应转化成盐。
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