[发明专利]作为新NEP抑制剂的取代的氨基甲酰基甲基氨基乙酸衍生物有效
申请号: | 201080052316.5 | 申请日: | 2010-11-18 |
公开(公告)号: | CN102666493A | 公开(公告)日: | 2012-09-12 |
发明(设计)人: | 岩城雪;川波俊夫;G·M·克桑德;茂木宗人 | 申请(专利权)人: | 诺瓦提斯公司 |
主分类号: | C07D231/40 | 分类号: | C07D231/40;C07D257/06;C07D261/14;A61K31/41;A61K31/42;A61K31/415;A61P7/10 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 黄革生;林柏楠 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: |
本发明提供了式(I)的化合物或其可药用盐,其中R1、R2、R3、R4、R6、A1、A2、X1、s和m如本文所定义。本发明还涉及制备本发明化合物的方法以及其治疗用途。本发明进一步提供了药理学活性剂的组合产品和药物组合物。 |
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搜索关键词: | 作为 nep 抑制剂 取代 氨基 甲酰基 甲基 乙酸 衍生物 | ||
【主权项】:
1.本发明因此提供了式(I’)化合物或其可药用盐:
其中X1是OH、-O-C1-7烷基、-NRaRb、-NHS(O)2-C1-7烷基或-NHS(O)2-苄基,其中Ra和Rb在每次出现时独立地为H或C1-7烷基;R1是H、C1-6烷基或C6-10-芳基-C1-6烷基,其中烷基任选地被苄氧基、羟基或C1-6烷氧基取代;每次出现时,R2独立地是C1-6-烷氧基、羟基、卤素、C1-6-烷基、氰基或三氟甲基;A2是O或NR5;R4和R5独立地是H或C1-6烷基;A1是键或C1-3亚烷基链;R3是5-或6-元杂芳基、C6-10-芳基或C3-7-环烷基,其中每一杂芳基、芳基或环烷基任选被一个或多个独立地选自C1-6烷基、卤素、卤代C1-6烷基、C1-6烷氧基、羟基、CO2H和CO2C1-6烷基的基团取代;R6每次出现时独立地是卤素、羟基、C1-7烷氧基、卤素、C1-7烷基或卤代-C1-7烷基;或R4、A1-R3连同R4及A1-R3所连接的氮一起形成4-至7-元杂环基或5-至6-元杂芳基,其每一个任选地被一个或多个独立地选自C1-6烷基、卤素、卤代C1-6烷基、C1-6烷氧基、羟基、CO2H和CO2C1-6烷基的基团取代;以及m是0或1至5的整数;s是0或1至4的整数。
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