[发明专利]呋喃并吡啶基-取代的1,4-二氢吡啶衍生物及其使用方法

摘要

本发明涉及具有蛋白质酪氨酸激酶抑制活性的新型4-(呋喃并[3,2-c]吡啶-2-基)-1,4-二氢吡啶衍生物，涉及其制备方法，并涉及其用于治疗c-Met介导的疾病或c-Met介导的病况尤其是癌症和其它增殖性病症的用途。

主权项

1.一种式(I)化合物或其药学上可接受的盐、水合物和/或溶剂化物(I)，其中R¹为氢、(C₁-C₆)-烷基、(C₁-C₆)-烷基羰基、苯甲基或苯甲酰基，其中所述苯甲基和苯甲酰基的苯基部分分别可被独立选自以下的一个或两个残基取代：氟、氯、溴、氰基、甲基、二氟甲基、三氟甲基、乙基、甲氧基、二氟甲氧基和三氟甲氧基；R²为氰基；R³为任选被多达三个氟原子取代的(C₁-C₄)-烷基；或R²和R³连接并与它们所连接的碳原子一起形成下式稠环其中n为1或2的整数，A为-CH₂-、-O-或-NR⁶- ，其中R⁶为氢或(C₁-C₄)-烷基，E为-O-、-NH-或-NCH₃-，和R⁷为氢或甲基；R⁴为氢、(C₁-C₄)-烷基或环丙基；R⁵为任选被多达三个氟原子取代的(C₁-C₆)-烷基，或为各自可被独立选自以下的一个或两个残基取代的苯基或吡啶基：氟、氯、溴、氰基、甲基、二氟甲基、三氟甲基、乙基、甲氧基、二氟-甲氧基和三氟-甲氧基；或R⁴和R⁵连接并与它们所连接的氮和碳原子一起形成下式稠环,其中G为-CH₂-或-O- 。