[发明专利]桥连杂环化合物及其使用方法

摘要

本发明涉及可用于在个体中调节组胺受体的新化合物。本发明描述了新化合物，包括新的桥连杂环[4，3-b]吲哚化合物。还提供了药物组合物。还提供了包含所述化合物的药物组合物，以及在各种治疗应用中使用所述化合物的方法，所述治疗应用包括治疗认知障碍、精神病性精神障碍、神经递质介导的障碍和/或神经元障碍。

主权项

1.式(E)的化合物：其中：R¹是H、羟基、被取代的或未被取代的C₁-C₈烷基、被取代的或未被取代的C₂-C₈烯基、被取代的或未被取代的C₂-C₈炔基、全卤代烷基、酰基、酰氧基、羰基烷氧基、被取代的或未被取代的杂环基、被取代的或未被取代的芳基、被取代的或未被取代的杂芳基、被取代的或未被取代的芳烷基、C₁-C₈全卤代烷氧基、烷氧基、芳氧基、烷硫基、被取代的或未被取代的氨基、酰基氨基、氨基酰基、氨基羰基氨基、氨基羰基氧基、氨基磺酰基、磺酰基氨基、磺酰基或羰基亚烷基烷氧基；R²是H、羟基、烷氧基或者被取代的或未被取代的C₁-C₈烷基；R^3a和R^3b各自独立地是H、被取代的或未被取代的C₁-C₈烷基、卤素、氰基、硝基、羟基、烷氧基、被取代或未被取代的氨基、环烷基、芳基、杂芳基、杂环基、酰基氨基或酰氧基，或者R^3a和R^3b一起形成环烷基或羰基；X⁷、X⁸、X⁹和X¹⁰各自独立地是N或CR⁴；p是1或2；R⁴各自独立地是H、羟基、硝基、氰基、卤素、C₁-C₈全卤代烷基、被取代的或未被取代的C₁-C₈烷基、被取代的或未被取代的C₂-C₈烯基、被取代的或未被取代的C₂-C₈炔基、被取代的或未被取代的芳基、被取代的或未被取代的杂芳基、C₁-C₈全卤代烷氧基、C₁-C₈烷氧基、芳氧基、羧基、硫羟基、羰基烷氧基、被取代的或未被取代的杂环基、被取代的或未被取代的芳烷基、烷硫基、被取代的或未被取代的氨基、酰基氨基、氨基酰基、氨基羰基氨基、氨基羰基氧基、氨基磺酰基、磺酰基氨基、磺酰基、羰基亚烷基烷氧基、烷基磺酰基氨基或酰基；R^8a、R^8b、R^8c和R^8d各自独立地是H、羟基、烷氧基、卤素、被取代的或未被取代的C₁-C₈烷基、被取代的或未被取代的C₃-C₈环烷基、被取代的或未被取代的C₂-C₈烯基、C₁-C₈全卤代烷基、羧基、羰基烷氧基、被取代的或未被取代的芳基、被取代的或未被取代的杂芳基，或者与孪位的R^8(a-d)一起形成被取代的或未被取代的亚甲基或式-OCH₂CH₂O-的基团，或者与孪位的R^8(a-d)及它们所连接的碳一起形成羰基或环烷基，或者与邻位的R^8(a-d)及它们所连接的碳原子一起形成被取代的或未被取代的C₃-C₈环烷基、被取代的或未被取代的C_3-8环烯基或者被取代的或未被取代的杂环基，或者与邻位的R^8(a-d)一起形成价键，条件是当R^8(a-d)与邻位的R^8(a-d)一起形成价键时，孪位的R^8(a-d)不是羟基；代表单键或双键，条件是当是双键时，R^8a和R^8c不存在，且R^8b和R^8d不是OH；R¹⁰是H、羟基、烷氧基或者被取代的或未被取代的C₁-C₈烷基；Q是被取代的或未被取代的芳基、被取代的或未被取代的杂芳基、被取代的或未被取代的C₃-C₈环烷基、被取代的或未被取代的C₃-C₈环烯基、被取代的或未被取代的杂环基、被取代的或未被取代的氨基、烷氧基、氨基酰基、酰氧基、羧基、羰基烷氧基、氰基、炔基、氨基羰基烷氧基或酰基氨基；条件是当X⁷、X⁸和X¹⁰是CR⁴、其中R⁴是H且X⁹是CR⁴且R²、R^3a、R^3b和R¹⁰各自是H时，R^8(a-d)中至少一个是羟基或烷氧基和/或Q不是被取代的或未被取代的芳基、被取代的或未被取代的杂芳基或杂环基；或其盐或溶剂化物。