[发明专利]吡啶并[3,4-b]吲哚类及使用方法无效
申请号: | 201080052802.7 | 申请日: | 2010-09-23 |
公开(公告)号: | CN102711467A | 公开(公告)日: | 2012-10-03 |
发明(设计)人: | R·P·贾殷;S·查克拉瓦蒂 | 申请(专利权)人: | 梅迪维新技术公司 |
主分类号: | A01N43/38 | 分类号: | A01N43/38;A61K31/40 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 宋卫霞;黄革生 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 本发明内容涉及新的可用于在个体中调节组胺受体的杂环化合物。描述了吡啶并[3,4-b]吲哚类,以及包含所述化合物的药物组合物和在多种治疗应用中使用所述化合物的方法,所述治疗应用包括认知障碍、精神病性精神障碍、神经递质介导的障碍和/或神经元病症的治疗。 | ||
搜索关键词: | 吡啶 吲哚 使用方法 | ||
【主权项】:
1.式(F)化合物或其可药用盐:
其中:R1是H、羟基、被取代的或未被取代的C1-C8烷基、被取代的或未被取代的C2-C8烯基、被取代的或未被取代的C2-C8炔基、全卤代烷基、酰基、酰氧基、羰基烷氧基、被取代的或未被取代的杂环基、被取代的或未被取代的芳基、被取代的或未被取代的杂芳基、被取代的或未被取代的芳烷基、C1-C8全卤代烷氧基、烷氧基、芳氧基、羧基、烷硫基、被取代的或未被取代的氨基、酰基氨基、氨基酰基、氨基羰基氨基、氨基羰基氧基、氨基磺酰基、磺酰基氨基、磺酰基或羰基亚烷基烷氧基;R2a和R2b各自独立地是H、被取代的或未被取代的C1-C8烷基、卤素、氰基、羟基、烷氧基或硝基,或者R2a和R2b与它们所连接的碳一起形成环烷基或羰基;R3a和R3b独立地是H、被取代的或未被取代的C1-C8烷基、卤素、氰基、硝基、羟基、烷氧基、被取代的或未被取代的氨基、环烷基、芳基、杂芳基、杂环基、酰基氨基或酰氧基,或者R3a和R3b与它们所连接的碳一起形成环烷基或羰基;X7、X8、X9和X10各自独立地是N或CR4;m和q独立地是0或1;R4各自独立地是H、羟基、硝基、氰基、卤素、C1-C8全卤代烷基、被取代的或未被取代的C1-C8烷基、被取代的或未被取代的C2-C8烯基、被取代的或未被取代的C2-C8炔基、被取代的或未被取代的芳基、被取代的或未被取代的杂芳基、C1-C8全卤代烷氧基、C1-C8烷氧基、芳氧基、羧基、硫羟、羰基烷氧基、被取代的或未被取代的杂环基、被取代的或未被取代的芳烷基、烷硫基、被取代的或未被取代的氨基、酰基氨基、氨基酰基、氨基羰基氨基、氨基羰基氧基、氨基磺酰基、磺酰基氨基、磺酰基、羰基亚烷基烷氧基、烷基磺酰基氨基或酰基;R8a、R8b、R8c和R8d各自独立地是H、羟基、烷氧基、卤素、被取代的或未被取代的C1-C8烷基、被取代的或未被取代的C3-C8环烷基、被取代的或未被取代的C2-C8烯基、C1-C8全卤代烷基、羧基、羰基烷氧基、被取代的或未被取代的芳基、被取代的或未被取代的杂芳基,或者与孪位的R8(a-d)一起形成被取代的或未被取代的亚甲基或形成式-OCH2CH2O-的结构,或者与孪位的R8(a-d)以及它们所连接的碳一起形成羰基或环烷基;R10a和R10a各自独立地是H、卤素、被取代的或未被取代的C1-C8烷基、羟基、烷氧基、氰基或硝基,或者R10a和R10b与它们所连接的碳一起形成环烷基或羰基;R11和R12独立地是H、OH、被取代的或未被取代的C1-C8烷基、卤素、被取代的或未被取代的芳基、被取代的或未被取代的杂芳基、被羰基烷氧基、羧基或酰基氨基所取代的C1-C8烷基、被取代的或未被取代的C3-C6环烷基,或者与它们所连接的碳原子一起形成被取代的或未被取代的C3-C8环烷基、被取代的或未被取代的C3-C8环烯基或者被取代的或未被取代的杂环基,或者一起形成键或者与它们所连接的碳原子一起形成被取代的或未被取代的C3-8环烯基或者被取代的或未被取代的杂环基;当R11和R12独立地是H、C1-C8烷基、C1-C8全卤代烷基、羧基或羰基烷氧基时,
表示存在E或Z双键构型;且Q是被取代的或未被取代的芳基、被取代的或未被取代的杂芳基、被取代的或未被取代的环烷基、被取代的或未被取代的环烯基、被取代的或未被取代的杂环基、被取代的或未被取代的氨基、烷氧基、氨基酰基、酰氧基、羰基烷氧基、氨基羰基烷氧基、酰基氨基、羧基、氰基或炔基。
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