[发明专利]喹唑啉衍生物

摘要

新的式(I)的喹唑啉酰胺衍生物，其中R¹-R⁴和X具有如权利要求1中所述的含义，其是HSP90抑制剂，并且可以用于制备治疗其中HSP90的抑制、调节和/或调控起作用的疾病的药物。

主权项

1.式I的化合物，及其可药用盐和立体异构体，包括它们的任何比例的混合物，其中R¹、R²各自互相独立地代表H、A、(CH₂)_nHet或(CH₂)_nAr，R¹和R²与它们所连接的N原子一起，还代表饱和、不饱和或芳香族单-或二环杂环，其可以包含其它1-3个N、O和/或S原子，并且其是未取代的或者被以下基团单-、二-或三取代：Hal、A、(CH₂)_nHet、(CH₂)_nAr、(CH₂)_nOH、(CH₂)_nOA、(CH₂)_nNH₂、(CH₂)_nCOOH、(CH₂)_nCOOA、NHCOA、NA'COA、CONH₂、CONHA、CONAA'、OC(=O)(CH₂)_pNH₂和/或=O(羰基氧)，R³、R⁴各自互相独立地代表H、Hal、A、(CH₂)_nHet、(CH₂)_nAr、(CH₂)_nCOHet或(CH₂)_nC(=CH₂)CONR⁵R⁶，R³和R⁴与它们所连接的C原子一起，还代表饱和或不饱和单环C3-C10碳环，其可以包含其它1-3个N、O和/或S原子，并且其是未取代的或者被以下基团单-、二-或三取代：Hal、A、(CH₂)_nOH、(CH₂)_nOA、(CH₂)_nNH₂、(CH₂)_nCOOH、(CH₂)_nCOOA、NHCOA、NA'COA、CONH₂、CONHA、CONAA'、OC(=O)(CH₂)_pNH₂和/或=O(羰基氧)，X代表NR⁵R⁶、CONR⁵R⁶、CH₂NR⁵R⁶、COOR⁵、-OR⁵、CH₂OR⁵、COHet、Het、CONH(CH₂)_p CN或CONH(CH₂)_pNR⁵R⁶，R⁵、R⁶各自互相独立地代表H、A、(CH₂)_nHet或(CH₂)_nAr，Ar代表苯基、萘基、四氢萘基或联苯基，其是未取代的或者各自被以下基团单-、二-、三-、四-或五取代：A、Hal、(CH₂)_nOA、(CH₂)_nOH、(CH₂)_nCN、SA、SOA、SO₂A、NO₂、C≡CH、(CH₂)_nCOOH、CHO、(CH₂)_nCOOA、CONH₂、CONHA、CONAA'、NHCOA、CH(OH)A、(CH₂)_nNH₂、(CH₂)_nNHA、(CH₂)_nNAA'、(CH₂)_nNHSO₂A、SO₂NH(CH₂)_nNH₂、SO₂NH₂、SO₂NHA、SO₂NAA'、CONH(CH₂)_nCOOA、CONH(CH₂)_nCOOH、NHCO(CH₂)_nCOOA,NHCO(CH₂)_nCOOH、CONH(CH₂)_nNH₂、CONH(CH₂)_nNHA,CONH(CH₂)_nNAA'、CONH(CH₂)_nCN和/或(CH₂)_nCH(NH₂)COOH，Het代表具有1-4个N、O和/或S原子的单-或二环饱和、不饱和或芳香族杂环，其可以是未取代的或者各自被以下基团单-、二-或三取代：A、OA、OH、苯基、SH、S(O)_mA、Hal、NO₂、CN、COA、COOA、COO苄基、CONH₂、CONHA、CONAA'、SO₂NH₂、NH₂、NHA、NAA'、NHCOA、NHSO₂A和/或=O(羰基氧)，A、A’各自互相独立地代表具有1-10个C原子的直链或支链烷基，其中1-3个不相邻的CH₂基团可以被O、S、SO、SO₂、NH、NMe或Net代替，和/或此外，1-5个H原子可以被F和/或Cl代替，或者具有3-8个C原子的环烷基，Hal代表F、Cl、Br或I，n代表0、1、2、3或4，p代表1、2、3或4。