[发明专利]钾通道调节剂无效
申请号: | 201080053544.4 | 申请日: | 2010-11-18 |
公开(公告)号: | CN102666495A | 公开(公告)日: | 2012-09-12 |
发明(设计)人: | B.S.布朗;李彤梅;A.佩雷斯-梅德拉诺;S.佩迪 | 申请(专利权)人: | 雅培制药有限公司 |
主分类号: | C07D237/24 | 分类号: | C07D237/24;C07D401/12;C07D405/04;C07D471/04;C07D495/04;A61K31/502;A61P29/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 周齐宏;郭文洁 |
地址: | 美国伊*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: |
本文中公开了式(I)的KCNQ钾通道调节剂 |
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搜索关键词: | 通道 调节剂 | ||
【主权项】:
1.式(I)的化合物
或其药用可接受的盐,溶剂化物,前药,或前药或溶剂化物的盐,其中Z1是与哒嗪环稠合的环,选自苯并,环烷基,环烯基,杂环,和杂芳基;R1是任选的取代基,其中每次出现的R1独立地是Ga,烷基,烯基,炔基,卤素,卤代烷基,氧代,-CN,-NO2,-ORa,-OC(O)Ra,-OC(O)NRaRb,-NRaRb,-SRa,-S(O)Ra,-S(O)2Ra,-S(O)2NRaRb,-C(O)Ra,-C(O)ORa,-C(O)NRaRb,-N(Ra)COORb,-N(Ra)CONRaRb,-N(Ra)SO2NRaRb,-(CRzaRzb)m-CN,-(CRzaRzb)m-NO2,-(CRzaRzb)m-ORa,-(CRzaRzb)m-OC(O)Ra,-(CRzaRzb)m-OC(O)NRaRb,-(CRzaRzb)m-SRa,-(CRzaRzb)m-S(O)Ra,-(CRzaRzb)m-S(O)2Ra,-(CRzaRzb)m-S(O)2NRaRb,-(CRzaRzb)m-C(O)Ra,-(CRzaRzb)m-C(O)ORa,-(CRzaRzb)m-C(O)NRaRb,-(CRzaRzb)m-NRaRb,-(CRzaRzb)m-N(Ra)COORb,-(CRzaRzb)m-N(Ra)CONRaRb,-(CRzaRzb)m-N(Ra)SO2NRaRb,或-(CRzaRzb)m-Ga;p是0,1,2,3,或4;R3是氢,烷基,烯基,炔基,卤素,卤代烷基,-(CR3aR3b)m-G3a,或G3a;G3a,在每一次出现时,独立地是芳基,环烷基,或环烯基;其每个是任选被取代的;R4是烯基,炔基,卤代烷基,G4a,-(CR4aR4b)n-G4a,或烷基,其任选被一或两个独立地选自以下的基团取代:S(R1a),O(R1a)和N(R1a)2;每次出现的R1a独立地是氢,Ga,-(CRzaRzb)m-Ga,烷基,卤代烷基,羟烷基,或烷氧基烷基;G4a,在每一次出现时,独立地是芳基,杂芳基,杂环,环烷基或环烯基;其每个是任选被取代的;G3a和G4a,在每一次出现时,每一个独立地是未被取代的或是被1,2,3或4个独立地选自以下的取代基取代的:Ga,烷基,烯基,炔基,卤素,卤代烷基,氧代,-CN,-NO2,-ORa,-OC(O)Ra,-OC(O)NRaRb,-NRaRb,-SRa,-S(O)Ra,-S(O)2Ra,-S(O)2NRaRb,-C(O)Ra,-C(O)ORa,-C(O)NRaRb,-N(Ra)COORb,-N(Ra)CONRaRb,-N(Ra)SO2NRaRb,-(CRzaRzb)m-Ga,-(CRzaRzb)m-CN,-(CRzaRzb)m-NO2,-(CRzaRzb)m-ORa,-(CRzaRzb)m-OC(O)Ra,-(CRzaRzb)m-OC(O)NRaRb,-(CRzaRzb)m-SRa,-(CRzaRzb)m-S(O)Ra,-(CRzaRzb)m-S(O)2Ra,-(CRzaRzb)m-S(O)2NRaRb,-(CRzaRzb)m-C(O)Ra,-(CRzaRzb)m-C(O)ORa,-(CRzaRzb)m-C(O)NRaRb,-(CRzaRzb)m-NRaRb,-(CRzaRzb)m-N(Ra)COORb,-(CRzaRzb)m-N(Ra)CONRaRb,和-(CRzaRzb)m-N(Ra)SO2NRaRb;Ga,在每一次出现时,独立地是芳基,杂芳基,杂环,环烷基或环烯基;其每个独立地是未被取代的或被1,2或3个选自以下的取代基取代的:烷基,烯基,炔基,卤素,卤代烷基,氧代,-CN,-NO2,-ORa,-OC(O)Ra,-OC(O)NRaRb,-NRaRb,-SRa,-S(O)Ra,-S(O)2Ra,-S(O)2NRaRb,-C(O)Ra,-C(O)ORa,-C(O)NRaRb,-N(Ra)COORb,-N(Ra)CONRaRb,-N(Ra)SO2NRaRb,-(CRzaRzb)m-CN,-(CRzaRzb)m-NO2,-(CRzaRzb)m-ORa,-(CRzaRzb)m-OC(O)Ra,-(CRzaRzb)m-OC(O)NRaRb,-(CRzaRzb)m-SRa,-(CRzaRzb)m-S(O)Ra,-(CRzaRzb)m-S(O)2Ra,-(CRzaRzb)m-S(O)2NRaRb,-(CRzaRzb)m-C(O)Ra,-(CRzaRzb)m-C(O)ORa,-(CRzaRzb)m-C(O)NRaRb,-(CRzaRzb)m-NRaRb,-(CRzaRzb)m-N(Ra)COORb,-(CRzaRzb)m-N(Ra)CONRaRb,和-(CRzaRzb)m-N(Ra)SO2NRaRb;Rza,Rzb,R3a,R3b,R4a,和R4b,在每一次出现时,各自独立地是氢,烷基,卤素,或卤代烷基;Ra和Rb,在每一次出现时,各自独立地是氢,烷基,或卤代烷基;和m和n,在每一次出现时,各自独立地是1,2,3或4;前提是当Z1是苯并,p是0或4,R1是卤素,R3是G3a,和G3a是被1或2个选自烷基和未被取代的芳基的取代基取代的芳基时,那么R4不是未被取代的芳基,未被取代的烷基,或卤代烷基。
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