[发明专利]制备{4，6-二氨基-2-[1-(2-氟苄基)-1H-吡唑并[3，4-b]吡啶-3-基]嘧啶-5-基}氨基甲酸甲酯的方法以及其用作医药活性物质的纯化

摘要

本发明涉及用于制备{4，6-二氨基-2-[1-(2-氟苄基)-1H-吡唑并[3，4-b]吡啶-3-基]嘧啶-5-基}氨基甲酸甲酯(即式(I)化合物)的方法以及用于纯化式(I)的粗产物作为医药活性物质使用的方法，其中为了纯化，将式(II)的{4，6-二氨基-2-[1-(2-氟苄基)-1H-吡唑并[3，4-b]吡啶-3-基]嘧啶-5-基}氨基甲酸甲酯-亚磺酰基二甲烷(1∶2)作为中间体分离或制成为净化工艺中的中间体，任选存在于混合物中。

主权项

用于制备式(I)的{4，6‑二氨基‑2‑[1‑(2‑氟苄基)‑1H‑吡唑并[3，4‑b]吡啶‑3‑基]嘧啶‑5‑基}氨基甲酸甲酯的方法，其特征在于，将式(III)的2‑[1‑(2‑氟苄基)‑1H‑吡唑并[3，4‑b]吡啶‑3‑基]‑5‑[(E)‑苯基二氮烯基]嘧啶‑4，6‑二胺通过催化氢化解离且将式(VI)的2‑[1‑(2‑氟苄基)‑1H‑吡唑并[3，4‑b]吡啶‑3‑基]‑4，5，6‑嘧啶三胺分离而没有中间形成盐。