[发明专利]作为α7正向变构调节剂的吗啉代噻唑

摘要

本发明涉及吗啉代噻唑衍生物及其药学上可接受的盐、其制备方法、含有它们的药用组合物及其在治疗中的用途。本发明特别涉及烟碱乙酰胆碱受体的正向变构调节剂，这样的正向变构调节剂具有提高烟碱受体激动剂的效力的能力。

主权项

1.一种式(I)化合物或其立体化学异构体，其中R¹为C_1-6烷基、被1、2或3个卤素取代基取代的C_1-6烷基、被1个氰基取代的C_1-6烷基、被1个杂芳基取代的C_1-6烷基、C_3-6环烷基、被1、2、3或4个甲基取代的C_3-6环烷基、被1个羟基取代的C_3-6环烷基、(C_3-6环烷基)C_1-6烷基、(C_1-6烷基氧基)C_1-6烷基、(卤代C_1-4烷基氧基)C_1-6烷基、四氢呋喃基、芳基、杂芳基、吡咯烷基、被1个C_1-4烷基取代的吡咯烷基，或被1、2或3个选自甲基与氧代的取代基取代的四氢呋喃基；芳基为2，2-二氟-1，3-苯并二噁烷基；苯基；或被1、2或3个选自下列的取代基取代的苯基：卤素、三氟甲基、三氟甲氧基、氰基、C_1-6烷基、C_1-4烷基氧基与氨基磺酰基；杂芳基为单环或双环芳族杂环基，其包含至少一个选自N、O与S的杂原子，任选被1、2个或在可能时被3个选自下列的取代基取代：C_1-4烷基、C_1-4烷基氧基、C_3-6环烷基与三氟甲基；R²与R³独立为H、C_1-4烷基或三氟甲基；或R²与R³结合在一起，形成1，2-乙烷二基或1，3-丙烷二基；Ar为R⁴与R⁵独立为H、C_1-4烷基、三氟甲基、C_3-6环烷基或C_1-4烷基氧基；或其酸加成盐或其溶合物。