[发明专利]砜化合物及其制备和使用方法

摘要

本发明提供了砜化合物和它们在治疗医疗病症例如肥胖症中的用途。提供了药物组合物和制备各种砜化合物的方法。预期所述化合物具有对抗甲硫氨酰氨肽酶2的活性

主权项

由以下表示的的化合物：其中Z₁是CR₅且Z₂是CR₆，或Z₁是N且Z₂是CR₆，或Z₂是N且Z₁是CR₅；R₁选自由氢、卤素、羟基、氰基、R^fR^gN‑、C_1‑4烷基、C_1‑4烷氧基和C_3‑6环烷基组成的组，其中C_1‑4烷基和C_1‑4烷氧基可以任选地被选自R^p’的一个或多个取代基取代，且其中C_3‑6环烷基可以任选地被选自R^p”的一个或多个取代基取代；R₂选自由氢、卤素、羟基、氰基、C_1‑4烷基、C_1‑4烷氧基、C_3‑6环烷基、C_3‑6环烷基‑C_1‑4烷基、具有选自O、S或N的一个或两个杂原子的五元单环杂芳基组成的组，其中所述杂芳基任选地被一个或多个基团R^b取代；R₃选自H或卤素；R₄选自由H、羟基或甲基组成的组；R₅在每次出现时，独立地选自由氢、羟基、氰基、卤素、C_1‑4烷基和C_1‑4烷氧基；R₆选自由氢、卤素、C_1‑4烷基、C_3‑4烯基、C_1‑6烷氧基、3‑二乙基氨基丙基氨基和2‑二乙基氨基甲基氮杂环丁‑1‑基组成的组，其中C_1‑4烷基可以任选地被(N,N‑二‑C_1‑4烷基)氨基取代，且其中C_3‑4烯基被(N,N‑二‑C_2‑4烷基氨基)取代；R^a和R^a’在每次出现时，独立地选自由氢和C_1‑6烷基组成的组，或R^a和R^a’当它们一起出现时可以形成4‑6元选自O、S或N的杂环，其中C_1‑6烷基可以任选地被选自由卤素、氧代和羟基组成的组的一个或多个取代基取代，且其中所述杂环可以任选地被选自由卤素、烷基、氧代或羟基组成的组的一个或多个取代基取代；R^b在每次出现时，独立地选自由卤素、羟基、氰基、C_1‑6烷基、C_2‑6烯基、C_3‑6炔基、C_3‑6环烷基、C_1‑6烷氧基、C_3‑6烯氧基、C_3‑6炔氧基、C_3‑6环烷氧基、其中w是0、1或2的C_1‑6烷基‑S(O)_w‑、C_1‑6烷基N(R^a)‑、C_1‑6烷基‑N(R^a)羰基、R^aR^a’N‑、R^aR^a’N‑羰基‑、R^aR^a’N‑羰基‑N(R^a)‑、R^aR^a’N‑SO₂‑和C_1‑6烷基‑羰基‑N(R^a)‑组成的组，其中C_2‑6烯基、C_3‑6炔基或C_1‑6烷氧基可以任选地被选自R^p的一个或多个取代基取代；其中C_3‑6环烷基和C_3‑6环烷氧基可以任选地被选自R^p”的一个或多个取代基取代，且其中C_1‑6烷基可以任选地被选自R^p’的一个或多个取代基取代；R^f和R^g在每次出现时，独立地选自由氢、任选地被选自R^p’的一个或多个取代基取代的C_1‑4烷基和任选地被选自R^p”的一个或多个取代基取代的C_3‑6环烷基组成的组；R^p在每次出现时，独立地选自由R^aR^a’N‑、卤素、羟基、氰基、C_1‑4烷氧基羰基、R^aR^a’N‑羰基、R^aR^a’N‑SO₂‑、C_1‑4烷氧基和其中w是0、1或2的C_1‑4烷基S(O)_w‑组成的组；R^p’在每次出现时，独立地选自由R^aR^a’N‑、卤素、羟基、氰基、C_1‑4烷氧基羰基、R^aR^a’N‑羰基、R^aR^a’N‑SO₂‑、C_1‑4烷氧基、C_1‑4烷基S(O)_w‑和C_3‑6环烷基组成的组，其中w是0、1或2，且其中C_3‑6环烷基任选地被R^p”取代；R^p”在每次出现时，独立地选自由R^aR^a’N‑、卤素、羟基、氰基、C_1‑4烷氧基羰基、R^aR^a’N‑羰基、R^aR^a’N‑SO₂‑、C_1‑4烷氧基、C_1‑4烷基S(O)_w和C_1‑6烷基组成的组，其中w是0、1或2，且C_1‑6烷基任选地被选自R^p的一个或多个取代基取代。