[发明专利]抗细菌剂用于治疗上皮相关病况的用途

摘要

本发明揭示将表面上的细菌灭活和/或去殖化(decolonizing)的方法。本发明还揭示在有需要的个体中治疗由细菌引起或加重的上皮病况(例如寻常痤疮)的方法。本发明另外揭示展现抗细菌和/或消炎效应的本发明化合物和组合物。

主权项

1.一种方法，其包含以下步骤：向患有或易患由细菌引起或加重的上皮病况的个体投与有效量的式I化合物：或其医药上可接受的组合物，其中：R¹是-C(O)X，其中X独立地为保护基团、卤素、R、-OR、-SR、-N(R)₂、经取代或未经取代的肼、经取代或未经取代的6元到10元芳基环、具有1个到4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的经取代或未经取代的5元到6元杂芳基环；-NO₂；-PO₃H；-SO₃H；-CN；经取代或未经取代的杂芳基；或以下部分中的一者：其中每一R均独立地为氢或选自以下的任选地经取代的基团：C_1-6脂肪族基团、C_1-6杂脂肪族基团、芳基、杂芳基或环状基团；R²是经取代或未经取代的具支链或不具支链的C₁₀-C₂₅脂肪族部分；R³是-NH₂、肽或-N(R⁴)(R⁵)；R⁴是氢或选自以下的任选地经取代的基团：C_1-6脂肪族基团、C_1-6杂脂肪族基团、环状基团、芳基或杂芳基；R₅是杂芳基；-C(＝N-R⁶)(R⁷)，其中R⁶是选自氢、脂肪族和-N(R)₂，且R⁷是选自氢、脂肪族、芳基、氰基和-SO₂R；或C(O)LR⁸，其中L是共价键或具支链或不具支链的饱和或不饱和的二价C₂-C₆烃链，其中L的一个或一个以上亚甲基单元独立地由-O-、-S-、-NH-、-C(O)-、-C(＝CH₂)-或C₃-C₆亚环烷基替代，其中L任选地由一个或一个以上选自以下的基团取代：卤素、苯基、8元到10元二环芳基环、具有1个到4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的5元到6元杂芳基环、具有1个到4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的8元到10元二环杂芳基环、具有1个到2个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的5元到7元单环或具有1个到2个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的7元到10元二环杂环基环；且R₈是-R、-OR、-N(R)₂、环状基团、芳基、杂芳基，其中每一R均独立地为氢或选自以下的任选地经取代的基团：C_1-6脂肪族基团、C_1-6杂脂肪族基团、芳基、杂芳基或环状基团；或经取代或未经取代的肽部分；且Z是-S-、-O-、-NH-、-Se-、-S(＝O)-、-S(＝N)-、-SO₂-、-Se(＝O)-或-SeO₂-。