[发明专利]作为具有治疗应用的受体调节剂的香豆素化合物无效

专利信息
申请号: 201080058717.1 申请日: 2010-10-20
公开(公告)号: CN102686574A 公开(公告)日: 2012-09-19
发明(设计)人: T·M·海德尔堡;J·R·卡皮罗;P·阮;D·G·戈麦斯 申请(专利权)人: 阿勒根公司
主分类号: C07D311/16 分类号: C07D311/16;C07D311/18;C07D405/12;A61K31/353;A61P37/02
代理公司: 北京北翔知识产权代理有限公司 11285 代理人: 张广育;姜建成
地址: 美国加*** 国省代码: 美国;US
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摘要: 发明涉及新颖2-氧代-2H-色烯-3-甲酰胺衍生物、制备它们的方法、包含它们的药物组合物以及它们作为用作1-磷酸鞘氨醇受体调节剂的药物的用途。
搜索关键词: 作为 具有 治疗 应用 受体 调节剂 香豆素 化合物
【主权项】:
1.一种具有式I结构的化合物,其对映体、非对映体、水合物、溶剂化物、晶体形式和单独的异构体、互变异构体或可药用盐,式1其中:R1为氢、卤素或C1-6烷基;R2为CR3或N;R3为氢、卤素、O(C1-6烷基)、S(C1-6烷基)、氰基、醛、杂环、C1-6烷基或羟基;R4为CR5或N;R5为氢、卤素、羟基或未取代的C1-6烷基;R6为CR7或N;R7为-NHR12、-S(O)2R14、-C(O)NHR16、-OR17、氢、卤素、膦酸、硼酸、-CH2-OH、-CH2-S(O)2CH3、-(CH2)a-NH-(CH2)b-Oc-P(O)(OH)2、-(CH2)d-C(NH2)(CH2OH)(CH2-O-P(O)(OH)2)、-(CH2)e-C(NH2)(CH3)(CH2-O-P(O)(OH)2)或-(CH2)f-NH-(CH2)g-SO3H;a为1或2;b为2或3;c为0或1;d为0或1;e为0或1;f为0或1;g为2或3;R8为CR9或N;R9为氢、卤素、未取代的C1-6烷基或羟基;R10为CR11或N;R11为氢、卤素或C1-6烷基;R12为氢、C1-6烷基、-C(O)R13、-S(O)2(C1-3烷基)或杂环;R13为氨基或C1-6烷基;R14为C1-4烷基、NHR15或羟基;R15为氢或C1-6烷基;R16为氢或C1-6烷基;R17为氢、C1-6烷基或-S(O)2(C1-3烷基);R18为C2-4烷基或-OC2-4烷基;R19为氢、卤素或C1-6烷基;R20为氢、卤素或C1-6烷基;以及R21为-OC1-4烷基。
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