[发明专利]作为α-7烟碱乙酰胆碱受体配体的氮杂二环[2.2.1]庚烷化合物无效
申请号: | 201080059752.5 | 申请日: | 2010-10-25 |
公开(公告)号: | CN102686596A | 公开(公告)日: | 2012-09-19 |
发明(设计)人: | I.M.麦克唐纳;R.A.梅特;J.H.库克二世;D.金;R.E.奥尔森;王能辉;C.I.伊瓦格伍;F.C.祖希;M.D.希尔;方海权;J.E.马科 | 申请(专利权)人: | 百时美施贵宝公司 |
主分类号: | C07D498/20 | 分类号: | C07D498/20;C07D519/00;A61K31/439;A61P25/18;A61P25/28 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 陈桉 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: |
本公开提供式I(包括Ia、Ib、Ic或Id)的化合物,包括其盐,以及使用所述化合物的组合物及方法。所述化合物为烟碱α7受体的配体且可用于治疗各种中枢神经系统病症,特别是情感障碍及神经变性病症。 |
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搜索关键词: | 作为 烟碱 乙酰胆碱 受体 氮杂二环 2.2 庚烷 化合物 | ||
【主权项】:
1.式I的化合物,或其立体异构体或其药用盐,
其中R1选自:异噁唑基、吡唑基、噁唑基、噻唑基、咪唑基、噁二唑基、噻二唑基、三唑基、吡啶基、吡嗪基、哒嗪基、嘧啶基、三嗪基、喹啉基、异喹啉基、四氢异喹啉基、喹喔啉基、喹唑啉基、二氮杂萘基、吲唑基、吲哚基、2-吲哚酮基、苯并异噁唑基、苯并异噻唑基、苯并噁唑基、苯并噻唑基、苯并咪唑基、呋喃并吡啶基、噻吩并吡啶基、噻吩并嘧啶基、异噻唑并吡啶基、噻唑并吡啶基、噻唑并吡啶酮基、噻唑并吡嗪基、噻唑并嘧啶基、三唑并吡啶基、三唑并吡嗪基、吡咯并三嗪基、5,6-二氢苯并[h]喹唑啉基、5H-苯并吡喃并[4,3-d]嘧啶基、6,7-二氢-5H-环戊二烯并[d]嘧啶基、5,6,7,8-四氢喹唑啉基、7,8-二氢喹唑啉-5(6H)-酮基及四氢苯并噻唑基,且经0至3个独立选自下述的取代基取代:C1-4烷基、C3-7环烷基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷氧基、C3-7环烷氧基、C1-4烷基硫基、苯氧基、苄基氧基、卤素、羟基、氰基、硝基、C1-4烷基磺酰基、NR2R3、吡咯烷酮基、亚甲二氧基、呋喃基、噻吩基、吡唑基、咪唑基、噻唑基、三唑基、吡嗪基、嘧啶基、萘基、C1-4烷基氨甲酰基、CONR2R3、吡啶基、苯基及苄基,且其中咪唑基、吡啶基、苯基及苄基经0至2个独立选自下述的取代基取代:卤素、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷基、C1-4卤代烷氧基及NR2R3;R2为氢、C1-4烷基、羟基C1-4烷基或氨基C1-4烷基;R3为氢、C1-4烷基、羟基C1-4烷基或氨基C1-4烷基;或R2及R3与它们连接的氮原子一起形成氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、N-(C1-4烷基)哌嗪基、吗啉基或高哌啶基。
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