[发明专利]用作δ阿片类受体调节剂的吡嗪有效

专利信息
申请号: 201080059875.9 申请日: 2010-10-28
公开(公告)号: CN102791703A 公开(公告)日: 2012-11-21
发明(设计)人: P.J.康诺利;S-C.林;M.J.马切莱格;Y-M.张 申请(专利权)人: 詹森药业有限公司
主分类号: C07D401/14 分类号: C07D401/14;C07D403/14;A61K31/497;A61K31/506;A61P25/04
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 艾尼瓦尔;李进
地址: 比利时比*** 国省代码: 比利时;BE
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摘要: 发明公开了用于治疗多种疾病、综合征、病症和病患(包括疼痛)的化合物、组合物和方法。这类化合物由下式I表示:式I其中R1、R2、R3、L、X和Y在说明书中定义。
搜索关键词: 用作 阿片 受体 调节剂
【主权项】:
1. 式I的化合物及其对映体、非对映体和药学上可接受的盐式I其中R1选自:i) 任选地被一到两个取代基取代的苯基,所述取代基独立地选自C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4烷硫基、羟基、氯和氟;ii) 任选地被一个取代基取代的吡啶基,所述取代基选自C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4烷硫基、羟基、氟、氯和氰基;和iii) 嘧啶-5-基;或者当Y为乙炔基时,R1任选地为甲氧基-甲基;Y为乙炔基或键;R2为任选地被甲基取代的苯基、苯并呋喃基、2,3-二氢苯并呋喃基、苯并[1,3]二氧杂环戊烯-5-基、吲哚基或吡啶基,其中苯基任选地被一到两个取代基取代,所述取代基独立地选自C1-4烷基、C1-4烷氧基、氟、氯、氰基、氰甲基、二氟甲氧基、三氟甲氧基和羟基;或者R2为被一个C1-4烷基羰基氨基或1H-咪唑-1-基取代基取代的苯基;X为O或CH2;L不存在,R3为4-氨基-环己基;或者,L为亚甲基,R3选自i) 吡咯烷-2-基;ii) 1-氨基-乙-1-基;和iii) 1-氨基-环戊-1-基;或者,R3与L和L所连接的氮原子环化形成任选地被4-C1-4烷基取代的哌嗪基。
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