[发明专利]新的叔8-羟基喹啉-7-羧酰胺衍生物和其用途

摘要

公开通式(I)的新的叔8-羟基喹啉-7-羧酰胺衍生物和其药学上可接受的盐。这些化合物可用作抗真菌剂。具体地，针对红色毛癣菌、须癣毛癣菌、黑曲霉和短帚霉测试这些化合物。这些化合物对念珠菌属物种诸如白念珠菌和光滑念珠菌还是有效的。

主权项

1.通式(I)的化合物或其药学上可接受的盐或衍生物其中R₁选自：a)-H、b)-F、c)-Cl、d)-Br、e)-NO₂、f)-CF₃、g)-C₁-C₆烷基、h)-(X)-NR₄R₅、i)-CN、j)-(Y)-R₆、k)-(CH₂)_n-芳基，任选地被取代、或l)-(CH₂)_n-杂环，任选地被取代；其中X选自：a)-(CH₂)_n-、b)-(SO₂)-、c)-(C＝O)-、或d)-(N-C＝O)-；其中Y选自：a)-O-、b)-S-、c)-(SO₂)-、d)-(SO₃)-、e)-(C＝O)-、f)-(CO₂)-、g)-(CH₂O)-、或h)-(NHSO₂)-；其中R₂和R₃彼此独立地选自：a)-C₁-C₆烷基，条件是R₂和R₃不都是甲基、b)-(CH₂)_n-芳基，任选地被取代、c)-(CH₂)_n-环烷基，任选地被取代、d)-(CH₂)_n-杂环，任选地被取代、e)-(CH₂)_n-OR₆、f)-(CH₂)_n-CN、g)-(CH₂)_n-NR₄R₅、h)与它们所连接的氮原子一起形成包含一至三个选自由氧和硫组成的组的杂原子的任选地取代的5元至8元的杂单环、或i)与它们所连接的氮原子一起形成任选地取代的5元至8元的杂单环，所述杂单环与一个或两个任选地取代的饱和或不饱和的环稠合或与包含一至三个选自由氮、氧和硫组成的组的杂原子的其他杂环稠合；其中R₄和R₅彼此独立地选自：a)-H、b)-C₁-C₆烷基、c)-(CH₂)_n-芳基，任选地被取代、d)-(CH₂)_n-环烷基，任选地被取代、e)-(CH₂)_n-杂环，任选地被取代、f)-(CH₂)_n-OR₆、g)-(CH₂)_n-CN、h)与它们所连接的氮原子一起形成包含一至三个选自由氮、氧和硫组成的组的杂原子的任选地取代的5元至8元的杂单环、或j)与它们所连接的氮原子一起形成任选地取代的5元至8元的杂单环，所述杂单环与一个或两个任选地取代的饱和或不饱和的环稠合或与包含一至三个选自由氮、氧和硫组成的组的杂原子的其他任选地取代的杂环稠合；其中R₆选自：a)-H、b)-C₁-C₆烷基、c)-(CH₂)_n-芳基，任选地被取代、d)-(CH₂)_n-环烷基，任选地被取代、或e)-(CH₂)_n-杂环，任选地被取代；且其中n是0至6的整数。