[发明专利]具有抗肿瘤活性的色烯酮衍生物有效
申请号: | 201080060262.7 | 申请日: | 2010-10-25 |
公开(公告)号: | CN102712615A | 公开(公告)日: | 2012-10-03 |
发明(设计)人: | B·C·巴拉姆;S·L·德戈尔斯;C·M·P·兰伯特-范德布伦普特;R·R·莫根廷;P·普勒 | 申请(专利权)人: | 阿斯利康(瑞典)有限公司 |
主分类号: | C07D311/22 | 分类号: | C07D311/22;A61K31/5377;A61K31/558 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 张萍;李炳爱 |
地址: | 瑞典南*** | 国省代码: | 瑞典;SE |
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摘要: |
本发明涉及式(I)的色烯酮衍生物或其药学上可接受的盐,其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、n和R9各自具有此前说明书中定义的任何含义;它们的制备方法、含有它们的药物组合物以及它们在生产用于治疗细胞增生性疾病的药物中的用途。 |
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搜索关键词: | 具有 肿瘤 活性 色烯酮 衍生物 | ||
【主权项】:
1.式I的化合物或其药学上可接受的盐,
其中:R1是H或任选地被独立地选自卤素、羟基或(1-3C)烷氧基的1、2或3个取代基取代的(1-4C)烷基;R2是(1-4C)烷基或(1-4C)烷氧基,它们中的任何一个能任选地被独立地选自卤素、羟基、(2-3C)烯基、(2-3C)炔基、(1-3C)烷氧基、氰基、(1-3C)烷基氨基或二-[(1-3C)烷基]氨基的1、2或3个取代基取代;或R1和R2一起形成3至8元的含氮杂环体系,所述杂环体系任选地含有1或2个选自氧、氮和硫的其他杂原子,其中,环硫原子任选地被氧化以形成S-氧化物,所述环任选地被独立地选自卤素、羟基、(1-3C)烷基、(2-3C)烯基、(2-3C)炔基、(1-3C)烷氧基、氧代、羟基-(1-3C)烷基、卤素-(1-3C)烷基和(1-3C)烷氧基-(1-3C)烷基的1、2或3个取代基取代;R3是H或(1-3C)烷基;R4和R5独立地选自H、卤素、(1-3C)烷基、(2-3C)烯基、(2-3C)炔基、(1-3C)烷氧基和氰基;或R4和R5一起形成苯环或5或6元杂环或5或6元杂芳环,其中,所述杂环或杂芳环含有1、2或3个选自氧和氮的杂原子,所述苯环、杂环或杂芳环任选地被独立地选自卤素、(1-3C)烷基、(2-3C)烯基、(2-3C)炔基、(1-3C)烷氧基和氰基的1、2或3个取代基取代;R6、R7和R8独立地选自H、卤素、(1-3C)烷基、(2-3C)烯基、(2-3C)炔基、(1-3C)烷氧基和氰基;n是0、1、2、3或4;各R9基团是(1-3C)烷基。
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