[发明专利]苯并二氮杂*溴结构域抑制剂有效

专利信息
申请号: 201080060697.1 申请日: 2010-11-03
公开(公告)号: CN102781943A 公开(公告)日: 2012-11-14
发明(设计)人: J.拜利;R.L.M.戈斯米尼;O.米尔盖;J.威瑟林顿 申请(专利权)人: 葛兰素史密丝克莱恩有限责任公司
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04;A61K31/55;A61P35/00;A61P43/00
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 徐晶;庞立志
地址: 美国宾夕*** 国省代码: 美国;US
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摘要: 式(I)苯并二氮杂?化合物及其盐、含有这类化合物的药用组合物及其在治疗方面,尤其是在治疗布罗莫结构域抑制剂为其适应症的疾病或病症中的用途。
搜索关键词: 二氮杂 结构 抑制剂
【主权项】:
1.一种式(I)化合物或其盐其中R1是C1-3烷基;R2是-NR2aR2a’或-OR2b;其中R2a或R2a之一是氢,和R2b或者R2a或R2a中的另一个选自C1-6烷基、卤代C1-6烷基、R2cR2cN-C1-6烷基、碳环基、碳环基C1-4烷基、杂环基和杂环基C1-4烷基,其中碳环基或杂环基中的任何一个任选被选自卤素、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤代C1-6烷氧基、羰基、-CO-碳环基、叠氮基、氨基、羟基、硝基和氰基的一个或多个基团取代,其中的-CO-碳环基可任选被选自卤素、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤代C1-6烷氧基、叠氮基、硝基和氰基的一个或多个基团取代;或者碳环基或杂环基中的任何一个基团上的两个相邻基团与相连原子一起形成5-或6-元环,该环可含有独立地选自O、S和N的1或2个杂原子;或者R2a和R2a与它们所连接的N-原子一起形成任选含有独立地选自O、S和N的1或2个杂原子的4-、5-、6-或7-元环;其中的4-、5-、6-或7-元环任选被C1-6烷基、羟基或氨基取代;R2c和R2c独立地为氢或C1-6烷基;各R3独立地选自氢、羟基、卤代基、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤代C1-6烷氧基、硝基、氰基、CF3、-OCF3、-COOR5、-C1-4烷基NR6R7和-C1-4烷基OH;R4是羟基、卤代基、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤代C1-6烷氧基、硝基、氰基、CF3、-OCF3、-COOR5;或-OS(O)2C1-4烷基;R5是C1-3烷基;和n是整数1-5。
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