[发明专利]杂芳基-[1,8]萘啶衍生物有效
申请号: | 201080063064.6 | 申请日: | 2010-12-17 |
公开(公告)号: | CN102741249A | 公开(公告)日: | 2012-10-17 |
发明(设计)人: | A·约恩齐克;D·多施;G·赫尔策曼;C·阿门特;F·岑克 | 申请(专利权)人: | 默克专利有限公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;C07D519/00;A61K31/4375;A61P25/00;A61P31/00 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 张朔;黄革生 |
地址: | 德国达*** | 国省代码: | 德国;DE |
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摘要: |
新的式(I)杂芳基-[1,8]萘啶衍生物是消耗ATP的蛋白质的抑制剂,可特别用于治疗肿瘤,其中R1、R2、W1、W3、W5和W6具有权利要求1的含义。 |
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搜索关键词: | 杂芳基 衍生物 | ||
【主权项】:
1.式(I)化合物
其中W1、W3彼此独立地表示N、NO或CR3;W5、W6彼此独立地表示N、NO或CR4;条件是W1、W3、W5或W6中至少一个表示N;R1表示具有5-8个C原子的单环碳芳基、Het1或具有2-7个C原子和1-4个N、O和/或S原子的单环杂芳基,它们各自可以被至少一个选自Y、Hal、CN、OY的取代基取代;R2表示Ar、Het1或Het2,它们各自可以被R5取代;R3、R4彼此独立地表示H、NYY、-NY-COY、A、OY或COOA;R2、R3一起还表示Alk,条件是R2和至多一个R2-相邻的R3是一起的;R5表示Hal、A、-(CYY)n-OY、-(CYY)n-NYY、(CYY)n-Het3、SY、NO2、CN、COOY、-CO-NYY、-NY-COA、-NY-SO2A、-SO2-NYY、S(O)mA、-CO-Het3、-O(CYY)n-NYY、-O(CYY)n-Het3、-NH-COOA、-NH-CO-NYY、-NH-COO-(CYY)n-NYY、-NH-COO-(CYY)n-Het3、-NH-CO-NH-(CYY)n-NYY、-NH-CO-NH(CYY)n-Het3、-OCO-NH-(CYY)n-NYY、-OCO-NH-(CYY)n-Het3、CHO、COA、=S、=NY、=O、Alk-OH、-CO-NY-(CYY)n-NYY、-CO-NY-Het3或-SO2-Het3;Y表示H或A;A表示具有1-10个C原子的直链或支链烷基,其中1-7个H原子可以彼此独立地被Hal替换和/或其中一个或两个相邻的CH2基团可以彼此独立地被O、S、SO、SO2、-CY=CY-基团和/或-C≡C-基团替换;Alk表示具有2-5个C原子的直链亚烷基、链烯基或炔基,其中1-2个H原子可以彼此独立地被R5替换和/或其中1-4个C原子可以彼此独立地被N、O和/或S替换;Ar表示具有6-10个C原子的饱和、不饱和或芳族单环或双环碳环;Het1表示具有2-19个C原子和1-5个N、O和/或S原子的饱和或不饱和单环、双环或三环杂环;Het2表示具有2-19个C原子和1-5个N、O和/或S原子的单环、双环或三环杂芳基;Het3表示具有2-19个C原子和1-5个N、O和/或S原子的饱和、不饱和或芳族单环、双环或三环杂环,其可以被至少一个取代基取代,所述取代基选自Hal、A、-(CYY)n-OY、-(CYY)n-NYY、SY、NO2、CN、COOY、-CO-NYY、-NY-COA、-NY-SO2A、-SO2-NYY、S(O)mA、-NH-COOA、-NH-CO-NYY、CHO、COA、=S、=NY、=O;Hal 表示F、Cl、Br或I;m 表示0、1或2;且n 表示0、1、2、3或4;和/或其生理学可接受的盐。
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