[发明专利]新颖的环肽

摘要

公开了通式(I)的化合物，其中A、B、R¹和R²如说明书中所定义，以及其作为药物的用途。

主权项

1.通式(I)的化合物：其中：A代表(E)-CH＝CHR或-CH₂CH₂R，其中R代表甲基、-CH₂SH、-CH₂(硫代烷基)、羧基或烷氧羰基；B代表甲基、乙基、1-羟乙基、异丙基或正丙基；R¹代表：由R²¹取代的甲基；含有2至6个碳原子的直链或支链烷基，所述直链或支链烷基由可以相同或不同的一个或多个基团R²²取代；含有4至8个碳原子的直链或支链烯基，或由可以相同或不同的一个或多个基团R²³取代的含有3至8个碳原子的直链或支链烯基；含有3至6个碳原子的直链或支链炔基，所述直链或支链炔基任选地由选自由卤素、羟基、氨基、N-单烷基氨基和N，N-二烷基氨基组成的组的可以相同或不同的一个或多个基团取代；含有3至6个碳原子的环烷基，所述环烷基任选地由选自由卤素、羟基、氨基、N-单烷基氨基和N，N-二烷基氨基组成的组的可以相同或不同的一个或多个基团取代；或含有2至6个碳原子的直链或支链烷氧羰基；R²代表：含有1至6个碳原子的直链或支链烷基；含有3至6个碳原子的直链或支链烯基；或含有2至6个碳原子的直链或支链炔基；R²¹代表卤素；羟基；烷氧羰基；-C(＝O)NR³R⁴；-OR⁵；甲酰基；-C(＝O)R⁵；-S(O)_nR⁵；-NR³R⁴；或含有3至6个碳原子的环烷基，所述环烷基任选地由选自由卤素、羟基、氨基、N-单烷基氨基和N，N-二烷基氨基组成的组的可以相同或不同的一个或多个基团取代；或R²¹代表含有4至6个环原子的碳连接的饱和的或不饱和的杂环，所述环含有选自由氮、氧和硫组成的组的可以相同或不同的1至3个杂原子，所述环可任选地由选自由烷基、卤素、烷氧基、氨基、羧基和烷基组成的组的可以相同或不同的1至4个基团取代，所述烷基由氨基、N-烷基氨基或N，N-二烷基氨基取代；R²²和R²³可以是相同的或不同的，每个代表卤素；羟基；-OR⁵；羧基；烷氧羰基；-C(＝O)NR³R⁴；甲酰基；-C(＝O)R⁵；-S(O)_nR⁵；-NR³R⁴；-NR⁶(CH₂)_mNR³R⁴；苄基，任选地由选自由烷基、卤代烷基、卤素、羟基、烷氧基、氨基、N-烷基氨基、N，N-二烷基氨基、羧基和烷氧羰基组成的组的可以相同或不同的1至5个基团取代；或含有3至6个碳原子的环烷基，任选地由选自由卤素、羟基、氨基、N-单烷基氨基和N，N-二烷基氨基组成的组的可以相同或不同的一个或多个基团取代；R³和R⁴可以是相同的或不同的，每个代表：氢；-C(＝O)R⁵；-S(O)₂R⁵；含有1至6个碳原子的直链或支链烷基；含有2至4个碳原子的直链或支链烯基或炔基；或含有3至6个碳原子的环烷基，所述环烷基任选地由含1至6个碳原子的直链或支链烷基取代；或R³和R⁴与它们连接的氮原子共同形成含有4至6个环原子的饱和的杂环，所述环可任选地含有选自由氮、氧和硫组成的组的另一杂原子，所述环可任选地由选自由烷基、苯基和苄基组成的组的可以相同或不同的1至4个基团取代；R⁵代表：含有1至6个碳原子的直链或支链烷基；芳基，所述芳基任选地由选自由烷基、卤代烷基、卤素、羟基、烷氧基、氨基、N-烷基氨基和N，N-二烷基氨基组成的组的可以相同或不同的1至5个基团取代；杂芳基，所述杂芳基任选地由选自由烷基、卤代烷基、卤素、羟基、烷氧基、氨基、N-烷基氨基和N，N-二烷基氨基组成的组的可以相同或不同的1至5个基团取代；芳烷基，其中芳基环任选地由选自由卤素、氨基、N-烷基氨基、N，N-二烷基氨基、烷氧基和卤代烷基组成的组的可以相同或不同的1至5个基团取代，其中与芳基环连接的亚烷基含有1至3个碳原子；或杂芳烷基，其中杂芳基环任选地由卤素、氨基、N-烷基氨基、N，N-二烷基氨基、烷氧基或卤代烷基取代，其中与芳基环连接的亚烷基含有1至3个碳原子；R⁶代表氢、含有1至6个碳原子的直链或支链烷基、氰基或烷基磺酰基；m是1至4的整数；和n是0、1或2；或其药学上可接受的盐或溶剂化物。