[发明专利]新的噁二唑化合物

摘要

本发明公开了新的噁二唑化合物，包含所述化合物的药物组合物，以及所述化合物或组合物作为S1P家族的G蛋白质-偶联受体的激动剂或拮抗剂用于治疗与S1P家族受体活性的调控有关的疾病，尤其是通过提供有利免疫抑制效果来治疗所述疾病的用途。

主权项

1.式(I)化合物式(I)其可药用盐、生物活性代谢物、溶剂化物、水合物、前药、外消旋体、对映体或立体异构体，其中L是键或任选取代的(C₁-C₃)烷基；R¹是-C(O)-NH-苯基、-NH-C(O)-呋喃基、-NH-S(O)₂-任选取代的苯基、-O-任选取代的(C₁-C₃)烷基、-S-任选取代的(C₁-C₃)烷基、任选取代的(C₂-C₆)烷基、任选取代的氨基、任选取代的(C₃-C₆)环烷基、-(CH₂)(C₃)烷基、任选取代的四氢苯并呋喃基、任选取代的呋喃基、任选取代的四氢呋喃基、任选取代的2，3-二氢异吲哚基、任选取代的异吲哚啉基、任选取代的咪唑基、任选取代的5，6-二氢咪唑并[1，2-a]吡嗪基、任选取代的咪唑并[1，2-a]吡嗪基、任选取代的吲哚基、任选取代的异唑基、任选取代的吗啉基、任选取代的萘基、任选取代的苯基、-O-CH₂-任选取代的苯基、-O-任选取代的苯基、-O-任选取代的苯基、任选取代的哌啶基、任选取代的吡唑基、任选取代的吡啶基、任选取代的嘧啶基、任选取代的吡咯烷基、任选取代的1，2，3，4-四氢异喹啉基、任选取代的喹啉基、任选取代的3，4-二氢喹啉基、任选取代的3，4-二氢异喹啉基、任选取代的5，6，7，8-四氢咪唑并[1，2-a]吡嗪基、任选取代的吡咯基、任选取代的吡咯并[2，3-b]吡啶基、任选取代的喹啉基、任选取代的噻唑基或任选取代的噻吩基；R²是Br、Cl、CF₃、CN或-O-(C₁-C₂)烷基；R³是任选取代的-(C₃-C₈)烷基、氘化-(C₂-C₆)烷基、(C₄-C₅)链烯基、(C₄-C₅)炔基、任选取代的-(C₃-C₆)环烷基、-任选取代的(C₂-C₃)烷基-O-任选取代的(C₁-C₃)烷基、-任选取代的(C₁-C₃)烷基-咪唑基、-任选取代的(C₁-C₃)烷基-吗啉基、-任选取代的(C₁-C₃)烷基-任选取代的苯基、-任选取代的(C₁-C₃)烷基-任选取代的哌嗪基、-任选取代的(C₁-C₃)烷基-吡咯烷基、-任选取代的(C₁-C₃)烷基-哌啶基、任选取代的(C₁-C₃)烷基-噻吩基、四氢呋喃基或任选取代的噻唑基；并且R⁶是H；条件是R¹没有被以下基团取代：任选取代的环己基、-C(O)-环己基或-NH-环己基；当L是(C₁-C₃)烷基时，R¹不是任选取代的异唑基；当R³是任选取代的(C₁)烷基时，L-R¹不是环己基或-CH₂-环己基；以及条件是所述化合物不是