[发明专利]可用作DPP-1抑制剂的双环衍生物有效
申请号: | 201080064075.6 | 申请日: | 2010-12-17 |
公开(公告)号: | CN102753524A | 公开(公告)日: | 2012-10-24 |
发明(设计)人: | E.C.劳森;S.高什;R.L.德斯贾莱斯;D.J.赫拉斯塔;C.舒伯特 | 申请(专利权)人: | 詹森药业有限公司 |
主分类号: | C07D209/14 | 分类号: | C07D209/14;C07D235/14;C07D405/14;C07D407/04;C07D409/12;C07D417/12;C07D307/81;C07D333/58;C07D403/12;C07D405/06;C07D405/12 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 林毅斌;万雪松 |
地址: | 比利时比*** | 国省代码: | 比利时;BE |
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摘要: | 本发明涉及新型双环衍生物,含有所述双环衍生物的药物组合物及其在治疗由DPP-1介导的疾病和病症中的用途。 | ||
搜索关键词: | 用作 dpp 抑制剂 衍生物 | ||
【主权项】:
1.一种式(I)化合物,或其可药用盐:
(I)其中R1选自C1-4烷基、-C(O)-NH2、C3-6环烷基、苯基以及5至6元杂芳基;其中所述杂芳基任选地被一个或多个独立地选自卤素和C1-4烷基的取代基所取代;n为0-1的整数;L选自
、–CH2CH2-NRA-和-CH2CH2CH2-NRA-;其中RA选自氢、甲基和乙基;Y选自N和CH;X选自N(RB)、O和S;其中RB选自氢和C1-4烷基;R2选自氢、卤素、硝基、-CO2H、-C(O)-NRCRD、-Q、-O-Q和–C(O)-NH-Q;其中RC和RD各自独立地选自氢和C1-4烷基;作为另外一种选择,RC和RD与它们所键合的氮原子一起形成环状结构,所述环状结构选自哌啶-1-基、哌嗪-1-基、吡咯烷-1-基、吗啉-4-基、1,2,3,4-四氢喹啉-1-基和1,2,3,4-四氢异喹啉-2-基;其中Q选自芳基、芳烷基、杂环基、苯并[d][1,3]二氧杂环戊烯基和2,3-二氢-苯并[b][1,4]二氧杂环己二烯基;其中所述芳基或杂环基,无论单独或作为取代基的一部分,均任选地被一个或多个独立地选自卤素、氰基、C1-4烷基、卤代C1-4烷基、C1-4烷氧基、卤代C1-4烷氧基、-CO2H、–C(O)-NRERF、-SO2-NRERF和苯基的取代基所取代;其中RE和RF各自独立地选自氢和C1-4烷基;以及其中所述杂环基包含一个或多个S杂原子,所述杂环基还可任选地在所述一个或多个S杂原子上取代有1-2个氧代基。
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