[发明专利]作为组胺H4受体拮抗剂的氨烷基嘧啶

摘要

式I的氨烷基嘧啶衍生物，其中不同取代基的含义是在说明书中指出的那些含义。这些化合物可用作组胺H₄受体拮抗剂。

主权项

1.式I化合物其中：R₁和R₂与它们结合的N原子一起形成饱和杂环基，其选自：(i)含有2个N原子并且不含有任何其它杂原子的杂环基，其中所述杂环基任选用一个或更多C_1-4烷基基团取代；和(ii)含有1个N原子并且不含有任何其它杂原子的杂环基，其中所述杂环基用一个-NR_aR_b基团取代并且任选用一个或更多C_1-4烷基基团取代；其中，所述杂环基(i)和杂环基(ii)是4-至7-元单环、7-至8-元桥接二环或8-至12-元稠合二环；或者R₁表示H或C_1-4烷基，且R₂表示氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基或氮杂环庚烷基，其任选用一个或更多C_1-4烷基基团取代；R_a表示H或C_1-4烷基；R_b表示H或C_1-4烷基；或者R_a和R_b与它们结合的N原子一起形成氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基或氮杂环庚烷基，其任选用一个或更多个C_1-4烷基基团取代；R₃表示H或C_1-8烷基；R₄表示C_1-8烷基、C_3-10环烷基-C_0-4烷基、杂环烷基-C_0-4烷基、芳基-C_0-4烷基或杂芳基-C_0-4烷基，其中在C_1-8烷基中任选用一个或更多个卤素取代，在C_3-10环烷基-C_0-4烷基、杂环烷基-C_0-4烷基、芳基-C_0-4烷基和杂芳基-C_0-4烷基基团中，任一烷基任选用一个或更多R₆基团取代，环烷基和杂环烷基的任一种任选用一个或更多独立地选自C_1-8烷基和卤素的取代基取代，且芳基和杂芳基的任一种任选用一个或更多R₇基团取代；各R₅独立表示H或C_1-8烷基；各R₆独立表示C_1-8烷基、卤素、羟基C_0-6烷基、任选用一个或更多C_1-8烷基基团取代的C_3-10环烷基、或任选用一个或更多R₈取代的苯基；并且任选地，同一碳原子上的两个R₆基团键合在一起形成-C_2-5亚烷基-，其任选用一个或更多C_1-8烷基基团取代；各R₇独立表示C_1-8烷基、卤代C_1-6烷基、卤素、C_1-6烷氧基、卤代C_1-6烷氧基、-CN、C_1-6烷硫基、C_2-4炔基、羟基C_0-6烷基、CO₂R₉-C_0-6烷基、-CONR₉R₉、-SO₂NR₉R₉、-SO₂-C_1-6烷基、-NR₉SO₂-C_1-6烷基、-NR₉CONR₉R₉、-NR₉COR₉、-NR₉R₉、C_3-10环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基；其中在R₇中环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基基团的任一种任选用一个或更多C_1-8烷基基团取代；各R₈独立表示C_1-8烷基、卤代C_1-6烷基、卤素、C_1-6烷氧基、卤代C_1-6烷氧基或–CN；各R₉独立表示H或C_1-8烷基；并且任选地，两个R₉基团键合在一起形成-C_3-5亚烷基-，其任选用一个或更多C_1-8烷基基团取代；且n表示1或2；或其盐。