[发明专利]取代的萘基-嘧啶化合物无效
申请号: | 201080064993.9 | 申请日: | 2010-12-29 |
公开(公告)号: | CN102822169A | 公开(公告)日: | 2012-12-12 |
发明(设计)人: | M.A.阿什威尔;C.布拉萨德;A.达尔顿;J.希尔;R.奈斯万格;D.文塞尔 | 申请(专利权)人: | 艾科尔公司 |
主分类号: | C07D413/14 | 分类号: | C07D413/14;C07D413/10;C07D403/12;C07D403/10;C07D401/14;A61K31/5377;A61K31/506;A61P35/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 徐晶;万雪松 |
地址: | 美国麻*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 本发明涉及取代的萘基-嘧啶化合物和合成这些化合物的方法。本发明也涉及含有取代的萘基-嘧啶化合物的药用组合物和通过给予有需要的患者这些化合物和药用组合物治疗细胞增殖性疾病例如癌症的方法。 | ||
搜索关键词: | 取代 嘧啶 化合物 | ||
【主权项】:
1. 一种式I的化合物或其药学上可接受的盐或酯,
其中:R1和R2每一个独立地为H、包含一或两个5-或6-元环和1-4个选自N、O和S的杂原子的未取代或取代的杂芳基、未取代或取代的C3-C10碳环、包含一或两个4-、5-或6-元环和1-4个选自N、O和S的杂原子的未取代或取代的杂环、-C(O)R6、-C(O)OR6、-C(O)NR6R6’、-S(O)2R6、-S(O)2NR6R6’、或者被卤素、-NRqRq’、-C(O)NRqRq’、ORq或SRq取代的C1-C6烷基,条件是R1和R2中最多一个为H,或者R1和R2与它们所连接的氮原子一起,形成任选含有1-4个选自N、O和S的杂原子的未取代或取代的5-或6-元环;R3和R4每一个独立地为-T3-Q3,条件是R3和R4中最多一个为H;T3为键或者未取代或取代的C1-C6烷基连接键;Q3为H、羟基、卤素、未取代或取代的C1-C6烷基、未取代或取代的C1-C6烷氧基、未取代或取代的氨基、未取代或取代的C1-C6烷基氨基、未取代或取代的二-C1-C6烷基氨基、未取代或取代的C6-C10芳基、包含一或两个5-或6-元环和1-4个选自N、O和S的杂原子的未取代或取代的杂芳基、未取代或取代的C3-C10碳环、或者包含一或两个4-、5-或6-元环和1-4个选自N、O和S的杂原子的未取代或取代的杂环;每一个R5独立地为卤素、氰基、羟基、未取代或取代的C1-C6烷基、未取代或取代的C1-C6烷氧基、未取代或取代的C6-C10芳基、包含一或两个5-或6-元环和1-4个选自N、O和S的杂原子的未取代或取代的杂芳基、未取代或取代的C3-C10碳环、包含一或两个4-、5-或6-元环和1-4个选自N、O和S的杂原子的未取代或取代的杂环、-NR7R7’、-NR7’C(O)R7、-NR7’C(O)OR7’、-NHC(O)NR7R7’或-NR7’S(O)2R7;Rp1和Rp2每一个独立地为H、卤素、氰基、羟基、未取代或取代的C1-C6烷基、未取代或取代的C1-C6烷氧基、未取代或取代的C6-C10芳基、包含一或两个5-或6-元环和1-4个选自N、O和S的杂原子的未取代或取代的杂芳基、未取代或取代的C3-C10碳环、包含一或两个4-、5-或6-元环和1-4个选自N、O和S的杂原子的未取代或取代的杂环、-NR7R7’、-NR7’C(O)R7、-NR7’C(O)OR7’、-NHC(O)NR7R7’或-NR7’S(O)2R7;R6和R6’每一个独立地为H、未取代或取代的C1-C6烷基、未取代或取代的C6-C10芳基、包含一或两个5-或6-元环和1-4个选自N、O和S的杂原子的未取代或取代的杂芳基、未取代或取代的C3-C10碳环、包含一或两个4-、5-或6-元环和1-4个选自N、O和S的杂原子的未取代或取代的杂环,或者-T1-Q1;R7和R7’每一个独立地为H、未取代或取代的C1-C6烷基、未取代或取代的C6-C10芳基、包含一或两个5-或6-元环和1-4个选自N、O和S的杂原子的未取代或取代的杂芳基、未取代或取代的C3-C10碳环、或者包含一或两个4-、5-或6-元环和1-4个选自N、O和S的杂原子的未取代或取代的杂环;Rq和Rq’每一个独立地为H、脒基、未取代或取代的C1-C6烷基、未取代或取代的C6-C10芳基、包含一或两个5-或6-元环和1-4个选自N、O和S的杂原子的未取代或取代的杂芳基、未取代或取代的C3-C10碳环、或者包含一或两个4-、5-或6-元环和1-4个选自N、O和S的杂原子的未取代或取代的杂环,或者Rq和Rq’与它们所连接的氮原子一起,形成包含一或两个5-或6-元环和1-4个选自N、O和S的杂原子的未取代或取代的杂环或杂芳基;T1为键或者未取代或取代的C1-C6烷基连接键;Q1为H、羟基、卤素、未取代或取代的C1-C6烷基、未取代或取代的C1-C6烷氧基、未取代或取代的C6-C10芳基、包含一或两个5-或6-元环和1-4个选自N、O和S的杂原子的未取代或取代的杂芳基、未取代或取代的C3-C10碳环、包含一或两个4-、5-或6-元环和1-4个选自N、O和S的杂原子的未取代或取代的杂环、或者-NR9R9’;R9和R9’每一个独立地为H、未取代或取代的C1-C6烷基、未取代或取代的C6-C10芳基、包含一或两个5-或6-元环和1-4个选自N、O和S的杂原子的未取代或取代的杂芳基、未取代或取代的C3-C10碳环、包含一或两个4-、5-或6-元环和1-4个选自N、O和S的杂原子的未取代或取代的杂环,或者R9和R9’与它们所连接的氮原子一起,形成任选含有1-4个选自N、O和S的杂原子和由-T2-Q2任选取代的4-至10-元环;T2为键或者未取代或取代的C1-C6烷基连接键;Q2为H、羟基、卤素、未取代或取代的C1-C6烷基、未取代或取代的C1-C6烷氧基、未取代或取代的氨基、未取代或取代的C1-C6烷基氨基、未取代或取代的二-C1-C6烷基氨基、未取代或取代的C6-C10芳基、包含一或两个5-或6-元环和1-4个选自N、O和S的杂原子的未取代或取代的杂芳基、未取代或取代的C3-C10碳环、包含一或两个4-、5-或6-元环和1-4个选自N、O和S的杂原子的未取代或取代的杂环、-NR10R10’、-C(O)R10、-C(O)OR10或-C(O)NR10R10’;R10和R10’每一个独立地为H、未取代或取代的C1-C6烷基、未取代或取代的C6-C10芳基、包含一或两个5-或6-元环和1-4个选自N、O和S的杂原子的未取代或取代的杂芳基、未取代或取代的C3-C10碳环、或者包含一或两个4-、5-或6-元环和1-4个选自N、O和S的杂原子的未取代或取代的杂环;和m为0、1、2、3、4、5或6。
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