[发明专利]氟甲砜霉素的合成方法有效
申请号: | 201110001551.6 | 申请日: | 2011-01-06 |
公开(公告)号: | CN102070497A | 公开(公告)日: | 2011-05-25 |
发明(设计)人: | 陈芬儿;汪忠华;李峰 | 申请(专利权)人: | 复旦大学 |
主分类号: | C07C317/14 | 分类号: | C07C317/14;C07C315/04 |
代理公司: | 上海正旦专利代理有限公司 31200 | 代理人: | 陆飞;盛志范 |
地址: | 200433 *** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | 本发明属于化学药物技术领域,具体为一种氟甲砜霉素(I)的合成方法。该方法包括:1.化合物(II)经过氟代制得化合物(III);2.化合物(III)在对甲苯磺酸的作用下,开环得到化合物(IV);3.化合物(IV)在有机溶剂中,酸性条件下钯碳加氢脱保护得到化合物(V);4.化合物(V)在有机溶剂中,在碱的作用下,经过二氯乙酰化,制得氟甲砜霉素(I)。本发明方法设计新颖,条件温和,操作简便,收率较高,具有工业化生产前景。 | ||
搜索关键词: | 氟甲砜 霉素 合成 方法 | ||
【主权项】:
1.一种氟甲砜霉素(I)的合成方法,其特征在于合成路线为:
具体步骤如下: (1)在氟代试剂的作用下,化合物(II)在有机溶剂中经过氟代制得化合物(III);(2)化合物(III)在酸的作用下,在有机溶剂与水的混合溶剂中开环得到化合物(IV);(3)化合物(IV)在有机溶剂中,酸性条件下钯碳加氢脱保护,制得化合物(V);(4)化合物(V)在有机溶剂中,在碱的作用下经过二氯乙酰化,制得氟甲砜霉素(I)。
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