[发明专利]二肽基肽酶抑制剂

摘要

二肽基肽酶抑制剂。本发明提供了用于DPP-IV和其他S9蛋白酶的化合物、药物、药盒和方法，包括式I化合物：其中M是N或CR₄；Q¹和Q²各自独立地选自下组：CO、SO、SO₂和C＝NR₉；每一R₁、R₂、R₃、R₄和R₉是如本文所定义的。

主权项

1.生产下式嘧啶-二酮的方法：其中M是CR₄；R₂是取代或未取代的(C_1-4)烷基；R₃是3-氨基-哌啶-1-基；R₄是氢或者选自下组：卤素、全卤(C_1-10)烷基、氨基、氰基、硫代基、(C_1-10)烷基、环烷基、杂环烷基、芳基烷基、杂芳基烷基、芳基、杂芳基、羰基(C_1-3)烷基、硫代羰基(C_1-3)烷基、磺酰基(C_1-3)烷基、亚磺酰基(C_1-3)烷基、亚氨基(C_1-3)烷基、羟基、烷氧基、芳氧基、杂芳氧基、羰基、亚氨基、磺酰基和亚磺酰基，各自是取代或未取代的；并且-L-X一起为-(CH₂)-(2-氰基)苯基；该方法包括下列步骤：(i)使式A化合物其中Hal是卤素；与式B化合物X-L-LG        B其中LG是离去基团；在足以生成式C化合物的条件下接触(ii)使式C化合物与式D化合物R₂-LG′    D其中LG′是离去基团；在足以生成式E化合物的条件下接触并且(iii)使式E化合物与式R₃-H化合物在足以生成嘧啶-二酮的条件下接触。