[发明专利]二肽基肽酶抑制剂无效

专利信息
申请号: 201110005289.2 申请日: 2004-12-15
公开(公告)号: CN102127057A 公开(公告)日: 2011-07-20
发明(设计)人: 冯军;S·L·格沃特尼;J·A·斯塔福德;张志远;B·埃尔德;P·伊斯贝斯特;G·帕默尔;J·萨尔斯贝里;L·尤利塞 申请(专利权)人: 武田药品工业株式会社
主分类号: C07D403/04 分类号: C07D403/04;C07D239/545;C07D401/04;C07D401/14;C07D403/12;C07D409/14
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 代理人: 李华英
地址: 日本*** 国省代码: 日本;JP
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摘要: 二肽基肽酶抑制剂。本发明提供了一种用于DPP-IV和其他S9蛋白酶的化合物、药物、药盒和方法,包括式I化合物:其中M是N或CR4;Q1和Q2各自独立地选自下组:CO、SO、SO2和C=NR9;每一R1、R2、R3、R4和R9是如本文所定义的。
搜索关键词: 二肽 肽酶 抑制剂
【主权项】:
1.包含下式的化合物:其中M0是-C-LX、N或CR4;Q1和Q2各自独立地选自下组:CO、CS、SO、SO2和C=NR9;R0是R1或-LX,其条件是R0和M0只有一个是-LX;R1是氢或者选自下组:卤素、全卤(C1-10)烷基、氨基、氰基、硫代基、(C1-10)烷基、环烷基、杂环烷基、芳基烷基、杂芳基烷基、芳基、杂芳基、羰基(C1-3)烷基、硫代羰基(C1-3)烷基、磺酰基(C1-3)烷基、亚磺酰基(C1-3)烷基、亚氨基(C1-3)烷基、羟基、烷氧基、芳氧基、杂芳氧基、羰基、亚氨基、磺酰基和亚磺酰基,各自是取代或未取代的;R2是氢或者选自下组:(C1-10)烷基、(C3-12)环烷基、(C3-12)环烷基(C1-5)烷基、杂(C3-12)环烷基(C1-5)烷基、杂(C3-12)环烷基、芳基(C1-10)烷基、杂芳基(C1-5)烷基、(C9-12)二环芳基、杂(C4-12)二环芳基、杂(C4-12)二环芳基(C1-5)烷基、羰基(C1-3)烷基、硫代羰基(C1-3)烷基、磺酰基(C1-3)烷基、亚磺酰基(C1-3)烷基、亚氨基(C1-3)烷基、氨基、芳基、杂芳基、羟基、烷氧基、芳氧基、杂芳氧基、羰基、亚氨基、磺酰基和亚磺酰基,各自是取代或未取代的;R3选自下组:全卤(C1-10)烷基、氨基、(C1-10)烷基、环烷基、杂环烷基、芳基烷基、杂芳基烷基、芳基、杂芳基、羰基(C1-3)烷基、硫代羰基(C1-3)烷基、磺酰基(C1-3)烷基、亚磺酰基(C1-3)烷基、亚氨基(C1-3)烷基、羟基、烷氧基、芳氧基、杂芳氧基、羰基、亚氨基、磺酰基和亚磺酰基,各自是取代或未取代的,和取代或未取代的3、4、5、6或7元环;R4是氢或者选自下组:卤素、全卤(C1-10)烷基、氨基、氰基、硫代基、(C1-10)烷基、环烷基、杂环烷基、芳基烷基、杂芳基烷基、芳基、杂芳基、羰基(C1-3)烷基、硫代羰基(C1-3)烷基、磺酰基(C1-3)烷基、亚磺酰基(C1-3)烷基、亚氨基(C1-3)烷基、羟基、烷氧基、芳氧基、杂芳氧基、羰基、亚氨基、磺酰基和亚磺酰基,各自是取代或未取代的;R9是氢或者选自下组:烷基、环烷基、杂环烷基、芳基烷基、杂芳基烷基、二环芳基和杂二环芳基,各自是取代或未取代的;L是连接基团,在X与L所连接的环之间提供1、2或3个原子的间隔,其中提供该间隔的该连接基团的原子选自由碳、氧、氮和硫组成的组;并且X选自下组:(C1-10)烷基、(C3-12)环烷基、杂(C3-12)环烷基、芳基(C1-10)烷基、杂芳基(C1-5)烷基、(C9-12)二环芳基、杂(C4-12)二环芳基、羰基(C1-3)烷基、硫代羰基(C1-3)烷基、磺酰基(C1-3)烷基、亚磺酰基(C1-3)烷基、亚氨基(C1-3)烷基、氨基、芳基、杂芳基、羟基、烷氧基、芳氧基、杂芳氧基、烯基、炔基、羰基、氰基、亚氨基、磺酰基和亚磺酰基,各自是取代或未取代的。
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