[发明专利]一种规模化制备盐酸托烷司琼的方法无效
| 申请号： | 201110007453.3 | 申请日： | 2011-01-14 |
| 公开（公告）号： | CN102584815A | 公开（公告）日： | 2012-07-18 |
| 发明（设计）人： | 杨俊;吴锋;向红琳;张静;陈敏;朱敏;甘丽红;陈锋 | 申请（专利权）人： | 湖南康普医药研究院 |
| 主分类号： | C07D451/12 | 分类号： | C07D451/12 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 415900 湖南省常德市汉*** | 国省代码： | 湖南;43 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种盐酸托烷司琼的制备方法，其步骤包括：吲哚-3-甲酸在1,2-二氯乙烷中与氯化亚砜反应，得到吲哚甲酰氯，减压蒸馏除去1,2-二氯乙烷和氯化亚砜，加入四氢呋喃溶解；在四氢呋喃存在下，α-托品醇与氢氧化钠反应，得到α-托品醇钠盐；将吲哚甲酰氯的四氢呋喃溶液与α-托品醇钠的四氢呋喃溶液反应，得到托烷司琼；最后与盐酸反应，纯化制得高纯度盐酸托烷司琼。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 规模化 制备 盐酸 托烷司琼 方法 | ||
【主权项】：
一种盐酸托烷司琼（Tropisetron hydrochloride）的制备方法，其特征在于包括以下步骤：(1) 吲哚‑3‑甲酸和氯化亚砜（Thionyl chloride，SOCl2）在1,2‑二1氯乙烷中反应，得到吲哚‑3‑甲酰氯；(2) α‑托品醇和氢氧化钠（NaOH）在四氢呋喃（Tetrahydrofuran，THF）中反应，得到α‑托品醇钠；(3) 在THF存在下，吲哚‑3‑甲酰氯与α‑托品醇钠反应，得托烷司琼；(4) 托烷司琼与盐酸反应得盐酸托烷司琼。
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