[发明专利]2-正丁基-3-(4-(3-二正丁基氨基丙氧基)苯甲酰基)-5-取代氨基苯并呋喃的制备有效
申请号: | 201110021991.8 | 申请日: | 2011-01-19 |
公开(公告)号: | CN102070580A | 公开(公告)日: | 2011-05-25 |
发明(设计)人: | 李建其;王冠;张飞龙;张晓培 | 申请(专利权)人: | 上海医药工业研究院 |
主分类号: | C07D307/80 | 分类号: | C07D307/80;B01J27/08 |
代理公司: | 上海金盛协力知识产权代理有限公司 31242 | 代理人: | 罗大忱 |
地址: | 200040 上*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: |
本发明提供了2-正丁基-3-(4-(3-二正丁基氨基丙氧基)苯甲酰基)-5-取代氨基苯并呋喃的制备方法,具体步骤为:将式(IV)化合物在溶剂中,在催化剂和缚酸剂作用下,与式(VI)化合物反应,然后从反应产物中收集2-正丁基-3-(4-(3-二正丁基氨基丙氧基)苯甲酰基)-5-取代氨基苯并呋喃(II)。本发明将式(II)化合物应用于决奈达隆的关键中间体(I)的制备,避免了使用昂贵的金属催化剂和高压氢化等反应条件,大幅减低其制备成本,适合产业化大量制备,具有较大的积极进步效果和实际应用价值。反应式如下。 |
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搜索关键词: | 丁基 氨基 丙氧基 苯甲酰基 取代 呋喃 制备 | ||
【主权项】:
1.2-正丁基-3-(4-(3-二正丁基氨基丙氧基)苯甲酰基)-5-取代氨基苯并呋喃的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:将式(IV)化合物在溶剂中,在催化剂和缚酸剂作用下,与式(VI)化合物反应,然后从反应产物中收集式(II)2-正丁基-3-(4-(3-二正丁基氨基丙氧基)苯甲酰基)-5-取代氨基苯并呋喃。反应式如下:
R代表:甲酰基、乙酰基、三氟乙酰基或丙酰基;R’代表:氯、溴、碘、甲磺酰氧基或对甲基苯磺酰氧基。
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