[发明专利]一种奥拉西坦的制备方法有效
申请号: | 201110024026.6 | 申请日: | 2011-01-21 |
公开(公告)号: | CN102603602A | 公开(公告)日: | 2012-07-25 |
发明(设计)人: | 叶雷;陈宇瑛;李坤;荣祖元;于媛媛;平原 | 申请(专利权)人: | 重庆润泽医疗器械有限公司 |
主分类号: | C07D207/273 | 分类号: | C07D207/273 |
代理公司: | 重庆弘旭专利代理有限责任公司 50209 | 代理人: | 周韶红 |
地址: | 401120 重庆市渝北区双凤*** | 国省代码: | 重庆;85 |
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摘要: | 一种奥拉西坦的制备方法,采用甘氨酸乙酯盐酸盐与4-卤-3-羟基-丁酸乙酯为原料在醇溶剂和碱性条件下反应,用无机醇洗涤、浓缩再经萃取、分离通入氨水制得奥拉西坦粗品和粗品的纯化处理;所述甘氨酸乙酯盐酸盐先要采用乙醚和氨气游离成甘氨酸乙酯。本发明的主要原料为4-卤-3-羟基丁酸乙酯和甘氨酸乙酯盐酸盐,原料价廉易得且环保、无污染;本发明首先将甘氨酸乙酯盐酸盐进行所述的游离处理,有效减少了反应中物料的用量、降低了成本,同时对反应的收率也起到积极的作用。本发明制备奥拉西坦的成本低、收率高可高达36%,反应条件温和利于工业化规模生产,制得的奥拉西坦产品HPLC纯度达98.5%以上。 | ||
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【主权项】:
一种奥拉西坦的制备方法,其特征在于:采用甘氨酸乙酯盐酸盐与4‑卤‑3‑羟基‑丁酸乙酯为原料在醇溶剂和碱性条件下反应,经过滤、用无机醇洗涤、浓缩再经萃取、水相浓缩,通入氨水制得奥拉西坦粗品和粗品的纯化处理;所述甘氨酸乙酯盐酸盐先要采用乙醚和氨气游离成甘氨酸乙酯。
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