[发明专利]盐酸芬戈莫德的合成新方法有效

专利信息
申请号: 201110026280.X 申请日: 2011-01-25
公开(公告)号: CN102120720A 公开(公告)日: 2011-07-13
发明(设计)人: 肖锋;胡峰 申请(专利权)人: 上海华升生物科技有限公司
主分类号: C07C215/28 分类号: C07C215/28;C07C213/00
代理公司: 上海信好专利代理事务所(普通合伙) 31249 代理人: 贾慧琴
地址: 200062 上海市普陀*** 国省代码: 上海;31
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摘要: 发明公开了一种盐酸芬戈莫德的合成新方法,该方法包含以下具体步骤:步骤1,化合物(5)与巯基化合物(I)在碱性条件下反应,生成关键中间产物(6);步骤2,产物(6)经氧化反应,生成砜基化合物(7);步骤3,砜基化合物(7)与原料醛基化合物(8)在碱性条件下发生克脑文格(Knoevenagel)缩合反应,得到关键中间体(9);步骤4,中间体(9)经过加氢还原反应,同时脱去氨基保护,制得5-氨基-5-〔2-(4-正辛基苯基)乙基〕-2,2-二甲基-1,3-二氧六环;然后,在稀盐酸中脱去丙酮叉保护,同时成盐,得到目标化合物盐酸芬戈莫德(1)。该方法原料易得,反应条件温和,后处理的方便,收率高,成本较低,对环境的污染小,在工业生产中有很好的利用价值。
搜索关键词: 盐酸 芬戈莫德 合成 新方法
【主权项】:
1.一种盐酸芬戈莫德的合成新方法,其特征在于,该方法包含以下具体步骤:步骤1,化合物(5)与2-巯基苯并噻唑在碱性条件下反应,生成关键中间产物(6);步骤2,产物(6)经氧化反应,生成砜基化合物(7);步骤3,砜基化合物(7)与原料醛基化合物(8)在碱性条件下发生克脑文格(Knoevenagel)缩合反应,得到关键中间体(9);步骤4,中间体(9)经过加氢还原反应,同时脱去氨基保护,制得5-氨基-5-〔2-(4-正辛基苯基)乙基〕-2,2-二甲基-1,3-二氧六环;然后在稀盐酸中脱去丙酮叉保护,同时成盐,得到目标化合物盐酸芬戈莫德(1)。
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