[发明专利]盐酸芬戈莫德的合成新方法有效
申请号: | 201110026280.X | 申请日: | 2011-01-25 |
公开(公告)号: | CN102120720A | 公开(公告)日: | 2011-07-13 |
发明(设计)人: | 肖锋;胡峰 | 申请(专利权)人: | 上海华升生物科技有限公司 |
主分类号: | C07C215/28 | 分类号: | C07C215/28;C07C213/00 |
代理公司: | 上海信好专利代理事务所(普通合伙) 31249 | 代理人: | 贾慧琴 |
地址: | 200062 上海市普陀*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: |
本发明公开了一种盐酸芬戈莫德的合成新方法,该方法包含以下具体步骤:步骤1,化合物(5)与巯基化合物(I)在碱性条件下反应,生成关键中间产物(6);步骤2,产物(6)经氧化反应,生成砜基化合物(7);步骤3,砜基化合物(7)与原料醛基化合物(8)在碱性条件下发生克脑文格(Knoevenagel)缩合反应,得到关键中间体(9);步骤4,中间体(9)经过加氢还原反应,同时脱去氨基保护,制得5-氨基-5-〔2-(4-正辛基苯基)乙基〕-2,2-二甲基-1,3-二氧六环;然后,在稀盐酸中脱去丙酮叉保护,同时成盐,得到目标化合物盐酸芬戈莫德(1)。 |
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搜索关键词: | 盐酸 芬戈莫德 合成 新方法 | ||
【主权项】:
1.一种盐酸芬戈莫德的合成新方法,其特征在于,该方法包含以下具体步骤:
步骤1,化合物(5)与2-巯基苯并噻唑在碱性条件下反应,生成关键中间产物(6);步骤2,产物(6)经氧化反应,生成砜基化合物(7);步骤3,砜基化合物(7)与原料醛基化合物(8)在碱性条件下发生克脑文格(Knoevenagel)缩合反应,得到关键中间体(9);步骤4,中间体(9)经过加氢还原反应,同时脱去氨基保护,制得5-氨基-5-〔2-(4-正辛基苯基)乙基〕-2,2-二甲基-1,3-二氧六环;然后在稀盐酸中脱去丙酮叉保护,同时成盐,得到目标化合物盐酸芬戈莫德(1)。
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