[发明专利]取代苯甲(磺)酸酯类作为雌激素受体选择性配体的用途无效
申请号: | 201110029160.5 | 申请日: | 2011-01-27 |
公开(公告)号: | CN102614165A | 公开(公告)日: | 2012-08-01 |
发明(设计)人: | 唐赟;黄瑾;沈杰;谭乘方 | 申请(专利权)人: | 华东理工大学 |
主分类号: | A61K31/235 | 分类号: | A61K31/235;A61K31/255;A61P5/30;A61P5/32;A61P35/00;A61P19/10;C40B30/02;C40B30/06;C12Q1/68 |
代理公司: | 上海三和万国知识产权代理事务所 31230 | 代理人: | 章鸣玉 |
地址: | 200237 *** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | 本发明提供式I所示取代苯甲(磺)酸酯类化合物作为雌激素受体的选择性配体的用途式I其中R选自苯基或二苯基取代的烷基和芳香基Ar,Ar为可被1-2个选自羟基、烷基、烷氧基和烷酰基取代基取代的苯基或萘基;X为C或S=O;Y为1-2个卤原子、OH、烷基或烷氧基。本发明采用计算机模拟药物设计技术和生物活性测试相结合的方法有效地筛选具有选择性雌激素受体激动或拮抗作用的配体,它们可作为药物先导化合物,用于制备雌激素受体介导的相关疾病治疗药物。 | ||
搜索关键词: | 取代 酸酯类 作为 雌激素 受体 选择性 用途 | ||
【主权项】:
1.式I所示取代苯甲(磺)酸酯类化合物作为雌激素受体的选择性配体的用途式I其中R选自苯基或二苯基取代的烷基和芳香基Ar,Ar为可被1-2个选自羟基、烷基、烷氧基和烷酰基取代基取代的苯基或萘基;X为C或S=O;Y为1-2个卤原子、OH、烷基或烷氧基。
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