[发明专利]一种甘氨酰环素类抗生素的制备方法有效
| 申请号： | 201110035938.3 | 申请日： | 2011-01-29 |
| 公开（公告）号： | CN102617395A | 公开（公告）日： | 2012-08-01 |
| 发明（设计）人： | 郭猛;张喜全;周瑞 | 申请（专利权）人： | 江苏正大天晴药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07C237/26 | 分类号： | C07C237/26;C07C231/14 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 222006 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种甘氨酰环素类抗生素的制备方法，具体地说涉及一种替加环素的制备方法，包括以下步骤：(1)将羰基二咪唑与叔丁基甘氨酸或其盐反应得到酰基咪唑中间体；(2)将9-氨基米诺环素或其盐与步骤(1)所得产物进行酰胺化反应，得到替加环素或其盐。本发明的制备方法，避免了使用强腐蚀性化学试剂二氯亚砜，在制备过程中无酸雾产生，反应条件易于控制，污染小，提高了产品的纯度，而且所得酰基咪唑中间体不需要分离，简化了操作步骤，适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 甘氨酰环素类 抗生素 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种式(I)的替加环素或其盐的制备方法，![]()
包括以下步骤：(1)将式(IV)的羰基二咪唑与式(III)的叔丁基甘氨酸或其盐反应得到式(V)的酰基咪唑中间体；![]()
(2)接着与式(II)的9-氨基米诺环素或其盐进行酰胺化反应，得到式(I)的替加环素或其盐，![]()
其中X＝O或者S。
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