[发明专利]一种含有胆固醇结构片段的生物相容性合成脂质体、制备方法及其应用

摘要

本发明提供一种含有胆固醇结构片段的生物相容性合成脂质体、制备方法及其用途。系采用点击化学偶联反应方法合成的一种含有胆固醇结构片段的生物相容性合成脂质体，方法简便、高效、易操作，并且偶联反应的起始原料，如疏水性胆固醇炔基化合物以及作为阳离子模块的叠氮功能化合物易于模块化设计和制备。同时，本发明获得的脂质体分子具有两亲性、低细胞毒性、良好生物相容性等优点，能够在缓冲液中高效结合基因形成稳定的复合体，并通过活细胞内转染，高效表达目标蛋白或释放出包裹的模型药物。不仅可以作为低毒、高效的基因和药物缓释载体生物材料应用，也可以作为一种高效、低毒阳离子型功能表面活性剂在日用化工、个人护理用品等工业领域应用。

主权项

1.一种含有胆固醇结构片段的生物相容性合成脂质体，其具有如下结构式(I)：上式中，CFG⁺表示水溶性阳离子功能砌块，其结构选自阳离子氨基、阳离子天然氨基酸酯基或酰胺基、阳离子树枝状氨基酸酯基或酰胺基、阳离子多胺或天然季胺碱；Linker 1和2分别表示分子链接结构片段；X、Y表示氧(-O-)、氮(-NH-)、硫(-S-)、碳酸酯(-OCO-)，它们可以是相同原子，也可以是不同原子；A-表示阴离子反离子部分，包括氯负离子、溴负离子、碘负离子、硫酸根负离子、硝酸根负离子、高氯酸根负离子、甲酸根负离子、磷酸根负离子、焦磷酸根负离子、柠檬酸根负离子或TFA-；所述的T FA-表示三氟乙酸根负离子。