[发明专利]一种洛沙坦代谢产物EXP-3174的制备方法

摘要

本发明公开了一种洛沙坦代谢产物EXP-3174的制备方法。EXP-3174化学名为2-丁基-4-氯-5-羧基-1-{[2’-(1H-四唑-5-基)-联苯-4]-甲基}咪唑，是采用2-丁基-4-氯-5-甲酰基-1-{[2’-(1H-四唑-5-基)-联苯-4]-甲基}咪唑为原料，用极性溶剂作溶剂，用缓冲溶液调节并控制pH值为1～7，在过氧化氢存在下，于-10℃至30℃，通过亚氯酸钠-除氯剂体系氧化醛生成相应的羧酸，最终生成2-丁基-4-氯-5-羧基-1-{[2’-(1H-四唑-5-基)-联苯-4]-甲基}咪唑。该制备方法具有反应条件温和、环境友好、操作简单、产率和纯度高、后处理生产成本低，适用于工业化规模生产等优点。

主权项

一种洛沙坦代谢产物2‑丁基‑4‑氯‑5‑羧基‑1‑{[2’‑(1H‑四唑‑5‑基)‑联苯‑4]‑甲基}咪唑的制备方法，其特征在于采用2‑丁基‑4‑氯‑5‑甲酰基‑1‑{[2’‑(1H‑四唑‑5‑基)‑联苯‑4]‑甲基}咪唑为原料，用极性溶剂作溶剂，用缓冲溶液调节并控制pH值为1～7，在过氧化氢存在下，于‑10℃～30℃，通过亚氯酸钠‑除氯剂体系氧化醛生成相应的羧酸，最终得到洛沙坦代谢产物2‑丁基‑4‑氯‑5‑羧基‑1‑{[2’‑(1H‑四唑‑5‑基)‑联苯‑4]‑甲基}咪唑。